口服經小腸吸收后在肝內經25羥化酶作用轉化為1,25-(OH)2D3。現知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA，也可將1α-OH-D3轉化為活性形式。轉化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現于用藥后8～12小時，半衰期(t1/2)17.6小時。

臨床應用: 骨質疏松癥；腎性骨??；佝僂病等

適 應 癥: 1.佝僂病和軟骨病。

2.腎性骨病。

3.骨質疏松癥。

4.甲狀旁腺功能減退癥。