氨茶堿注射液
【藥品名稱】
通用名:氨茶堿注射液
英文名:Aminophylline Injection
漢語拼音:Anchajian Zhusheye
本品主要成份為:氨茶堿。其化學(xué)名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物。
分子式:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O
分子量:456.46
【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復(fù)雜,過去認為通過抑制磷酸二酯酶,使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈,外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
【藥代動力學(xué)】
在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀;也可用于心功能不全和心源性哮喘。
【用法用量】
1.成人常用量 靜脈注射,一次0.125-0.25g,一日0.5-1g ,每次0.125~0.25g用50%葡萄糖注射液稀釋至20 ~ 40ml ,注射時間不得短于10 分鐘。靜脈滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g ,以5%~10% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。注射給藥,極量一次0.5g,一日1g。
2.小兒常用量 靜脈注射,一次按體重2-4mg/kg,以5%~25% 葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項】
1.應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
2.腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心功能不全患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
3.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進行監(jiān)測。
4.高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】
老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用或酌情減量。
【藥物相互作用】
1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素;氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度。其中尤以紅霉素、依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時,應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測茶堿血藥濃度。
4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率,使茶堿血清濃度降低;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時應(yīng)調(diào)整劑量,并監(jiān)測血藥濃度。
5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)2ml:0.25g
(2)2ml:0.5g
【貯藏】
遮光,密閉保存。