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藥物消除動力學(xué)-藥理學(xué)

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一、一級消除動力學(xué)

又稱一級速率過程,是指藥物在房室或某部位的轉(zhuǎn)運速率與該房室或該部位藥量或濃度的—次方成正比。描述方程式為dC÷dt=KeC,式中Ke表示消除速率常數(shù)。將上式積分得C1=Coe-Ket,換算為常用對數(shù),logCt=logCo-Ke÷2303t,t=log(Co÷Ct)×2303÷Ke,當Ct=Go÷2,t為藥物消除半衰期(t1/2),t1/2=log2×2303÷Ke=0693÷Ke。按一級動力學(xué)消除藥物有如下特點:

1體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除,但單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減。

2藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關(guān)。

3絕大多數(shù)藥物都按一級動力學(xué)消除,這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個t1/2后,體內(nèi)藥物可基本消除干凈。

4每隔一個t1/2給藥一次,則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積,經(jīng)過5個t1/2后,消除速度與給藥速度相等,達到穩(wěn)態(tài)。

二、零級消除動力學(xué)

零級消除動力學(xué)又稱零級速率過程,是指藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。描述方程式是-dC÷dt=K,式中C為藥物濃度,K為零級速率常數(shù),t為時間。將上式積分得:Ct=Co-Kt,Co為初始血藥濃度,Ct為t時的血藥濃度,以c為縱坐標、t為橫坐標作圖可得一直線,斜率為-K,當Co÷C1=1÷2時,即體內(nèi)血漿藥濃下降一半時,t為藥物消除半衰期t1/2把Ct=Co÷2代入上式,得t1/2=05Co/K。可見按零級動力學(xué)消除的藥物血漿半衰期不是固定數(shù),可隨Co下降而縮短,但其消除速度與Co高低無關(guān),因而是恒速消除。

【舉例】

1一級消除動力學(xué)的特點為(2003,2004)

A藥物的半衰期不是恒定值

B為一種少數(shù)藥物的消除方式

C單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時間遞減

D為一種恒速消除動力學(xué)

E其消除速度與初始血藥濃度高低有關(guān)

答案:C

2可引起首關(guān)消除的主要給藥途徑是(2001,2005)

A吸入給藥

B舌下給藥

C口服給藥

D直腸給藥

E皮下注射

答案:C

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