本品抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、大腸桿菌、沙雷菌屬和志賀菌屬等均有較高抗菌活性，對綠膿桿菌、變形桿菌屬、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、鏈球菌和部分厭氧菌也有一定抗菌作用，但均較青霉素類和頭孢菌素類為差。細菌對本品和其他抗生素間不產(chǎn)生交叉耐藥性。

磷霉素的體內(nèi)作用較體外作用為強。其作用機制為抑制細菌細胞壁的早期合成而導(dǎo)致細菌死亡。