主要成分是番瀉甙（Sennoside）A、B、C、D．此外，尚有大黃酸（Rhein）、蘆薈大黃素（Aloe-emodin）、大黃酚（Chrysophanol）等蒽醌衍生物及其糖甙．

1. 瀉下作用 番瀉甙是番瀉葉致瀉的主要成分， 經(jīng)胃、小腸吸收后，在肝中分解， 分解產(chǎn)物經(jīng)血行而興奮骨盤神經(jīng)節(jié)以收縮大腸，引起腹瀉．動物實驗證明：口服或?qū)⒎瑸a葉所含蒽甙直接注射于大腸內(nèi)， 均有明顯瀉下效力，尤其是后者， 瀉下效果更強．有報道認為，番瀉葉用于急性便秘較慢性便秘更為合適．一般在服藥后4～8小時排便， 用量在10g以上者，2小時即有腹瀉．但該品不宜久煎， 可用開水泡服和少煎服用．

2. 抑菌作用 番瀉葉的水浸劑（1:4）在試管內(nèi)對奧杜盎小芽胞癬菌和星形奴卡菌等皮膚真菌有抑制作用．番瀉葉浸出液（10%）對大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、甲型鏈球菌和白色念珠菌均有明顯抑制作用．

3. 其他作用 實驗表明：10%番瀉葉浸膏能增加大鼠回腸運動振幅，但頻率增加不明顯， 給藥前后大鼠回腸運動節(jié)律有規(guī)律；亦能拮抗乙酰膽堿引起的回腸痙攣性收縮；提高小鼠腸道推進率，并能減少腸道對液體的吸收，使小鼠全消化道重量增加，有利于體內(nèi)毒物的排出．番瀉葉甙有明顯止血作用，且高劑量與低劑量效果相同．某些番瀉葉還有箭毒樣作用．