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大環(huán)內酯類、氨基苷類、氟喹諾酮類藥

2012-08-03 10:36 來源:
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【提問】老師,我想問大環(huán)內酯類,氨基苷類氟喹諾酮類,這些藥是怎么分類的,每一類包裹那些,及治療范圍

【回答】學員2012yisheng166,您好!您的問題答復如下:

大環(huán)內酯類是由鏈霉菌產(chǎn)生的弱堿性抗菌素,因分子中含有一個內酯結構的14或16元環(huán)而得名,紅霉素是本類藥物最典型的代表。大環(huán)內酯類作用于細菌細胞核糖蛋白體50s亞單位,阻礙細菌蛋白質合成,屬于生長期抑制劑。

螺旋霉素 紅霉素、琥乙紅霉素、 甲基紅霉素、羅地霉素、 羅紅霉素、乙酰螺旋霉素 阿齊霉素、麥迪霉素 白霉素 交沙霉素、竹桃霉素 等。

氨基糖苷類抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類,還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。

代表藥物:鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星等。

喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。

喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。 第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現(xiàn)已少用。 第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國外有生產(chǎn)。 第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產(chǎn)諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。 第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,結構中引入8-甲氧基,有助于加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結構則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。

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感謝您的提問,祝您學習輕松,心情愉快哈!

★問題所屬科目:臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師---藥理學

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