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尼群地平藥物相互作用

1.β-受體阻滯劑:絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用,并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速;然而,個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。

2. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑:合用耐受性較好,降壓作用加強(qiáng)。

3. 長(zhǎng)效硝酸鹽類(lèi):合用有較好的耐受性,但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文

獻(xiàn)。

4. 洋地黃:部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂?、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度,以防地高辛過(guò)量或不足。

5. 雙香豆類(lèi)抗凝藥:尚無(wú)報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類(lèi)抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。

6. 西咪替丁:由于西咪替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶,使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變,建議對(duì)正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時(shí),注意藥物劑量的調(diào)整。

藥物過(guò)量

現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明,增加劑量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張,繼發(fā)或延長(zhǎng)體循環(huán)低血壓狀態(tài)。由藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者,應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí),給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。

藥理毒理

藥理作用

(1)本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑。

(2)本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強(qiáng)。

(3)本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張,產(chǎn)生降壓作用。

毒理研究

致癌、致突變和生殖毒性:大鼠口服同類(lèi)藥物硝苯地平兩年未見(jiàn)有致癌作用。

體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服吸收良好,但存在明顯的首過(guò)效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí),近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備,報(bào)道t1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值??诜?0分鐘收縮壓開(kāi)始下降,60分鐘后舒張壓開(kāi)始下降,降壓作用在1至2小時(shí)最大,持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝,其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄,8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。

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