【提問】魯米克的價錢和作用,劑量，極量，副作用，用于那種病情效果最好？和服用方法？

謝謝!

【回答】學(xué)員tyuio，您好！您的問題答復(fù)如下：

普米克

普米克@

【藥品名稱】

通用名：布地親德氣霧劑

商品名：普米克／Pumicort

英文名：Budesonide Aerosol

漢語拼音：Budinaide Qiwuji

本品主要成份及其化學(xué)名稱：主要成份為醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理：

布地奈德；化學(xué)名稱：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4－二烯-11β，21-二羥基-3，20二酮

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式:C25H34O6

分子量：430.5

【性狀】

本品為淡黃色至灰白色的混懸液體,藥液灌裝在耐壓鋁瓶中，撳壓閥門的推動鈕，藥液即成霧狀噴出。

【藥理毒理】

1.藥理

布地奈德是—具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。

局部抗炎作用

糖皮質(zhì)激素在哮喘治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚，糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的內(nèi)在活力比潑尼松龍高約15倍。

一項比較吸入和口服布地奈德對哮喘作用的臨床研究證實，吸入布地辛德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對呼吸道部位的直接作用來解 釋。

對動物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。

對哮喘惡化的作用

研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德一日一次或一日二次 即可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。

對運(yùn)動誘發(fā)的哮喘的作用

吸入布地奈德可有效預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的哮喘。

對氣道反應(yīng)性的影響

在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對直接刺激和間接刺激的反應(yīng)。

對下丘腦一垂體一腎上腺軸功能的影響

ACTH試驗顯示，吸入推薦劑量的布地奈德對腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松。成人一日劑量高達(dá)1600ug，

兒童一日劑量高達(dá)800ug，連續(xù)使用3個月，未發(fā)現(xiàn)受試者的血漿皮質(zhì)醇水平及其對ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長達(dá)52周的隨訪證實沒有發(fā)生HPA軸抑制。

對生長的影響

兒童用氣霧劑吸人布地奈德2～6年，每日劑量高達(dá)600ug，與非類固醇治療相比，無證據(jù)表明這樣用藥對兒童生

長發(fā)育有影響。

2. 毒理

急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)布地奈德的全身作用 如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過六個不同的實驗測試系統(tǒng)評價布地奈德無致突變和誘裂作用。在小鼠和大鼠的試驗中，口服試驗劑量分別高達(dá)每天200和50ug／kg， 以觀察布地奈德的致癌性。結(jié)果顯示對小鼠沒有致癌作用。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對照組或空白對照組之間沒有區(qū)別?，F(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。已有的臨床經(jīng)驗表明，沒有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會誘發(fā)腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。

【藥代動力學(xué)】

吸收

吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標(biāo)示量的10－15％。

吸入單劑布地奈德lmg，約10分鐘后達(dá)最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸人布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的26％，其中2／5來自經(jīng)口吞咽的部分。

分布

布地奈德表觀分布容積約3L/kg；平均血漿蛋白結(jié)合率為85—90％。

生物轉(zhuǎn)化

布地奈德經(jīng)肝首過代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β一羥布地奈德和16α一羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通過細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A代謝。

消除

布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/min，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2—3小時。

藥代動力學(xué)線性

在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動力學(xué)是與劑量成比例的。

【適應(yīng)癥】

用于非糖皮質(zhì)激累依賴性或糖皮質(zhì)激素依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

【用法用量】

噴霧吸人。布地奈德氣霧劑的劑量應(yīng)個體化。

在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服激素的患者，開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是：

成人：一日200－1600ug，分成2－4次使用（較輕微的病例一日200－800ug,較嚴(yán)重的則是一日800－1600ug）。一般一次200ug,早晚各一次,一日共400ug；病情嚴(yán)重時,一次200ug，一日4次 一日共800ug。

2-7歲兒童：一日200－400ug,分成2－4次使用。

7歲以上兒童：一日200－800ug, 分成2一4次使用。

一日二次用藥（早、晚）一般是足夠的。在嚴(yán)重哮喘及哮喘加重時，將一日的劑量分成3－4次使用是有益的。當(dāng)臨床效果已達(dá)到時，維持劑量應(yīng)逐步減量至能控制癥狀的最低劑量。

對需要加強(qiáng)治療效果的患者，可以增加布地奈德氣霧劑的劑量，因為與服用口服激素的治療相比，前者的全身性副作用發(fā)生率較小。

非激素依賴的患者。一般在十天內(nèi)達(dá)到治療作用。對支氣管分泌黏液過多的患者，開始時可同時給予一個短期（約

2周）口服激素的治療。

激素依賴的患者：在開始由口服激素改用布地奈德氣霧劑時，患者應(yīng)處于相對穩(wěn)定期，大劑量布地奈德氣霧劑應(yīng)與以前口服激素合用十天左右，隨后口服激素可逐漸減至最低劑量（例如潑尼松龍每月減量2.5mg或相當(dāng)劑量）

在許多病例布地奈德氣霧劑可以完全替代口服激素。

【不良反應(yīng)】

臨床試驗、文獻(xiàn)報道及上市后的使用經(jīng)驗提示可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：

1. 輕度喉部刺激，咳嗽、聲嘶。

2. 口咽部念珠菌感染

3. 速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應(yīng)，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣。

4. 精神癥狀，如緊張．不安．抑郁和行為障礙等。

極少數(shù)病例報道，吸人糖皮質(zhì)激素治療后產(chǎn)生皮膚淤血；在極少數(shù)病例，吸人糖皮質(zhì)激素后發(fā)生支氣管痙攣，機(jī)

制不詳；極少數(shù)病例在吸入糖皮質(zhì)激素后產(chǎn)生全身用藥作用的癥狀和體征，包括腎上腺功能減退和生長速度減慢，

這或許與用藥劑量、時間、合用激素及先前使用激素情況、個人敏感性有關(guān)。

【禁忌】 對本品任一成份過敏者。

【注意事項】

1. 不應(yīng)試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應(yīng)就診。此時應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素。

2. 對于由全身給藥過渡到吸入給藥的患者需特別觀察。在過段HPA抑制期，當(dāng)患者受到創(chuàng)傷、手術(shù)或感染（尤其是胃腸道炎）或處于其他伴有嚴(yán)重電解質(zhì)丟失的宿況，患者可表現(xiàn)出腎上腺功能不全的癥狀和體征。此時，盡營 吸人布地奈德可以控制哮喘的癥狀，但吸入推薦劑量后到達(dá)全身的藥物量所能供給全身的糖皮質(zhì)激素低于正常生理量，不能提供這些急癥狀態(tài)所必需的鹽皮質(zhì)激素活性。

在撤除期，一些患者有非特異性的不適感，如肌痛、關(guān)節(jié)痛．如果個別的患者有乏力、頭痛、惡心或嘔吐，則應(yīng)疑及全身性的糖皮質(zhì)激素功能不全．對于這些患者，有時需暫時增加口服激素劑量。

以吸人治療替代全身皮質(zhì)激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎．濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及（或）局部劑型控制癥狀。

3. 肝功能下降可影響糖皮質(zhì)激素的清除，然而布地奈德靜脈給藥的藥代動力學(xué)在肝硬化患者與健康志愿者相似．口服吸收布地奈德的藥代動力學(xué)受肝功能損害的影響，表現(xiàn)為全身利用率增加，然而對于普米克氣霧劑其意義甚微，因為吸入方式給藥時，經(jīng)口吸收部分對全身利用率的貢獻(xiàn)非常小。

4.肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。

5. 長期使用普米克氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測通過任何途徑使用糖皮質(zhì)激素的兒童的生長發(fā)育，權(quán)衡激素治療及其對哮喘控制的益處與可能的對生長的抑制之間的利弊。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸人布地奈德會對胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。

與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應(yīng)當(dāng)權(quán)衡其對母體的盂處及其對胎兒的可能的危害。如果需要使用糖皮質(zhì)激素，可以選用吸入性糖皮質(zhì)激素。因為同口服激素相比，在達(dá)到抗哮喘的等效劑量時。吸入性糖皮質(zhì)激素的全身性副作用較低。

尚不知布地奈德能否進(jìn)入母乳。

【兒童用藥】 2歲以下幾童應(yīng)慎用或不用．

【老年患者用藥】 同成人。

【藥物相互作用】

未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報道。

作為皮質(zhì)激素代謝的主要代謝酶－細(xì)胞色素P450 CYP 3A的強(qiáng)抑制劑，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動力學(xué)，但無明顯臨床意義。

【藥物過量】

癥狀

在多數(shù)惰況下，偶爾的過量不會產(chǎn)生任何明顯癥狀，但會降低血漿皮質(zhì)醇水平，增加血液循環(huán)中中性粒細(xì)胞的數(shù)量和百分比。淋巴細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞數(shù)量和百分比會同時降低。習(xí)慣性的過量會引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)和下丘腦一垂體一腎上腺抑制。

治療

停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦一垂體一腎上腺軸恢復(fù)正常是一個很慢過程，因而這些癥狀的消失也是一個很慢的過程。

【規(guī)格】 （1）5ml：20ml，200ug／噴 （2）10ml：10mg．50ug／噴

【貯藏】 閥門朝丁，避光， 密閉，在陰涼處保存。

【包裝】 具定量閥門的鋁瓶。

50ug／噴：20O噴/瓶，1瓶/盒

200ug／噴：10O噴/瓶，1瓶/盒

【有效期】 2年 5盡可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，后再呼氣。

【批準(zhǔn)文號】 （1）5ml：20mg

200ug/噴：國藥準(zhǔn)字H20030410 \

（2）10m：10mg

50ug/噴：國藥準(zhǔn)字 H20Q30411

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★問題所屬科目：中醫(yī)執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師---內(nèi)科學(xué)