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按等效劑量計(jì)算,本藥的鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的1/3,一般皮下或肌內(nèi)注射30mg的鎮(zhèn)痛效果與嗎啡10mg相當(dāng)。
其呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2;增加劑量至30mg以上,呼吸抑制作用并不按比例增強(qiáng);用量達(dá)60~90mg,則可產(chǎn)生精神癥狀。大劑量納洛酮可對抗之。
本藥可減慢胃排空、并延緩腸管運(yùn)送腸內(nèi)容物的時(shí)間,對膽道括約肌的興奮作用較強(qiáng),膽道內(nèi)壓力上升不明顯。
對心血管系統(tǒng)的作用不同于嗎啡,大劑量反而增快心率,升高血壓。對冠心病患者,靜脈注射能提高平均主動(dòng)脈壓、左室舒張末期壓,因而增加心臟作功量。本藥能提高血漿中去甲腎上腺素水平,這與它興奮心血管系統(tǒng)的作用有關(guān)。
由于本藥尚有一定的拮抗μ受體的作用,因而成癮性很小。本藥能減弱嗎啡的鎮(zhèn)痛作用醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理;對嗎啡已產(chǎn)生耐受性的患者,可促進(jìn)戒斷癥狀的產(chǎn)生。它拮抗嗎啡類抑制呼吸的作用不明顯。
適用于各種慢性劇痛,口服及注射后吸收均良好,肌內(nèi)注射后0.25-1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。