改善胰島素抵抗，增強(qiáng)胰島素效應(yīng)器官對(duì)其敏感性是近年來糖尿病治療熱點(diǎn)之一。噻唑烷二酮類是新一代糖尿病治療藥物，為胰島素增敏藥，直接降低胰島素抵抗。這類藥物有曲格列酮、羅格列酮（文迪雅）、吡格列酮（艾叮）等。其中曲格列酮因有致命的肝毒性已被多個(gè)國(guó)家停用。羅格列酮于1999年在美國(guó)上市，長(zhǎng)期服用耐受性良好，肝毒性在目前所知的噻唑烷二酮類藥物中最低，是目前臨床使用看好的一個(gè)品種。

　　羅格列酮的作用機(jī)制目前尚未完全闡明，主要機(jī)制可能包括3個(gè)方面：①羅格列酮可增加肌肉和內(nèi)臟脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，促進(jìn)肝糖原合成并抑制肝糖異生，能明顯降低患者的血糖、胰島素水平；通過直接抑制肝三酰甘油合成和增加外周清除，能降低血三酰甘油水平，從而減低Ⅱ型糖尿病患者的心血管病變的危險(xiǎn)性；②羅格列酮與過氧化物酶體增殖激活γ受體選擇性高親和力結(jié)合，通過調(diào)節(jié)多種基因的表達(dá)，增強(qiáng)內(nèi)源性胰島素的作用，改善組織對(duì)葡萄糖的攝取，抑制肝糖異生，并降低基礎(chǔ)胰島素水平；醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理③羅格列酮可顯著延長(zhǎng)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子1和葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子4的信使核糖核酸的半衰期，提高后者的穩(wěn)定性，從而增加葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子的表達(dá)，提高胰島素效能。

　　羅格列酮適用于Ⅱ型糖尿病患者，特別是對(duì)胰島素抵抗者，可單獨(dú)使用也可與其他降糖藥及胰島素合用。與其他降糖藥聯(lián)用時(shí)劑量宜減少。研究發(fā)現(xiàn)Ⅱ型糖尿病患者聯(lián)用磺酰脲類藥物和小劑量的羅格列酮（1～2mg/日）治療，空腹血糖和糖化血紅蛋白均比單用磺酰脲類藥物明顯下降。羅格列酮有效日劑量是2～8mg，不宜超過20mg/日，劑量超過12mg/日，并不能增加療效。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理可早餐頓服或分早、晚2次服用，分次服用的降糖效果較明顯。但與食物同服可輕度降低該藥的吸收率。不良反應(yīng)比較少見，偶有引起體重增加的報(bào)道，引起低血糖的發(fā)生率僅為0.5%，遠(yuǎn)低于格列本脲（12.3%）和二甲雙胍（2.6%）。有活動(dòng)性肝臟疾病表現(xiàn)者或血清ALT超過正常上限2.5倍時(shí)，不應(yīng)服藥。不推薦18歲以下患者服用本品。妊娠和哺乳婦女應(yīng)避免使用。