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麥角是寄生在黑麥或其它禾本科植物子房中的一種麥角菌的干燥菌核。其狀若牛角,故稱麥角。
很早以前人們因食用被麥角污染的黑麥而引起多次食物中毒的流行。病人出現(xiàn)急劇的肢端痙攣或壞死脫落,造成大量死亡,給人們帶來(lái)許多不幸。
但事物都是一分為二的。麥角胺雖有較強(qiáng)的毒性,但如果正確使用,卻可化毒為寶,化不利因素為有利因素,讓它為治療疾病服務(wù)。早在1582年,法國(guó)的助產(chǎn)士們就曾將它用于分娩。在19世紀(jì)末,首次發(fā)現(xiàn)麥角的提取液可以控制偏頭痛發(fā)作。當(dāng)時(shí)的美國(guó)醫(yī)生讓偏頭痛發(fā)作的早期病人口服麥角提取液,或在嘔吐發(fā)生時(shí)用麥角提取液灌腸,可使偏頭痛很快終止發(fā)作。但是因?yàn)楫?dāng)時(shí)應(yīng)用的是未經(jīng)加工的提取液,作用很不穩(wěn)定。因此,麥角對(duì)偏頭痛的治療作用被人們淡忘了數(shù)十年。直到1918年麥角胺被提純出來(lái),它才得到新生,為人類的健康作出了應(yīng)有的貢獻(xiàn)。
1925年人們發(fā)現(xiàn)偏頭痛是交感神經(jīng)功能增強(qiáng)的疾病。麥角胺具有交感神經(jīng)阻滯作用。3年后有人用麥角胺皮下注射治療偏頭痛獲得成功。此后在歐美等地一系列研究證明,麥角胺是終止偏頭痛發(fā)作的有效制劑。通過(guò)大量偏頭痛病人對(duì)口服、舌下含化、直腸給藥或肌內(nèi)注射麥角胺的療效觀察發(fā)現(xiàn),47%病人的頭痛可迅速消失,34%病人的頭痛完全或明顯緩解,顯示了麥角胺控制偏頭痛的良好作用。
口服或直腸給麥角胺時(shí)吸收不穩(wěn)定,顯示出較大的個(gè)體差異。口服劑量的生物有效性低于5%,直腸給藥相對(duì)較高。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)收集整理口服或直腸給藥1小時(shí)血漿濃度最高,直腸給藥則高于口服給藥20倍。藥物的半衰期為2~3小時(shí)。
麥角胺吸收后主要分布到肝、肺、腎及腦內(nèi),靜脈注射麥角胺大約5%o以藥理活性或代謝產(chǎn)物在尿中發(fā)現(xiàn)。人們發(fā)現(xiàn),將咖啡因以原型加入麥角胺的配方中,可使其溶解性提高,使它在腸內(nèi)的吸收增加。雖然對(duì)照性研究并未發(fā)現(xiàn)咖啡因加入麥角胺中有顯著的增強(qiáng)療效作用,但其有益作用卻得到普遍的贊同。這種麥角胺咖啡因制劑就是直到今天還被醫(yī)生普遍使用。
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