近20年來(lái)，基于藥物釋放新技術(shù)研制的緩釋、控釋制劑得到了很大的發(fā)展。對(duì)于以化學(xué)藥物為原料藥物的緩釋、控釋制劑，在設(shè)計(jì)原理、輔料及成型工藝、生物藥劑學(xué)特性（包括藥物體內(nèi)外釋藥規(guī)律及影響因素）等方面進(jìn)行了大量的研究，現(xiàn)在已有許多成熟的品種在臨床上廣泛應(yīng)用。

　　中藥緩、控釋制劑的思想在祖國(guó)醫(yī)學(xué)典籍中早有記載，如丸劑“丸者緩也,舒緩而治之……”；糊丸“取其遲化”；蠟丸“取其難化而旋旋取效或毒藥而不傷脾胃”等生動(dòng)地描述了中藥丸劑釋藥和緩而持久的特點(diǎn)。但中藥的糊丸、蠟丸只是緩、控釋制劑的雛形，雖具有前人用藥思維中的緩控釋理念，卻不是現(xiàn)代真正意義上的緩控釋制劑。

　　中藥緩控釋制劑的研究基礎(chǔ)較為薄弱，與化學(xué)藥物緩控釋制劑的研究相比較為滯后。近年來(lái)，雖然在中藥有效成分及其體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究等方面取得了一定的進(jìn)展，為開(kāi)展中藥緩控釋制劑的研究積累了一定的基礎(chǔ)，但由于中藥復(fù)方有效成分復(fù)雜（即使一味藥也是一個(gè)小復(fù)方），要研制緩控釋制劑面臨的問(wèn)題依然很多：

　　其一，中藥復(fù)方具有多成分、多作用、多途徑、多靶點(diǎn)整合調(diào)節(jié)的作用，其中各成分的性質(zhì)與體內(nèi)行為可能各異，目前絕大多數(shù)中藥復(fù)方產(chǎn)生藥效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)尚未清楚，提取分離的對(duì)象不明確，很難以一個(gè)或幾個(gè)單體成分作為中間體原料，一般是由許多成分組成的混合物，無(wú)法獲得緩控釋制劑設(shè)計(jì)所需的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，從理論上難以指導(dǎo)中藥緩控釋制劑的設(shè)計(jì)；其混合物的理化性質(zhì)比較復(fù)雜，給緩控釋制劑輔料的篩選及制劑的處方設(shè)計(jì)、成型工藝也增加了困難。因此，由于中醫(yī)藥應(yīng)用的理論體系和中藥固有的特性，以血藥濃度為基礎(chǔ)和指征的化學(xué)藥物緩控釋理論及技術(shù)往往并不完全適用于中藥。中藥緩控釋給藥系統(tǒng)的理論及評(píng)價(jià)體系尚需進(jìn)一步研究與完善。

　　其二，目前中藥復(fù)方制劑（普通制劑）的研究基礎(chǔ)薄弱，其體內(nèi)吸收利用研究基本是空白。有的雖然進(jìn)行了某一成分的體內(nèi)吸收等研究，但由于中藥多成分、多靶點(diǎn)綜合作用的特點(diǎn)，某成分的體內(nèi)吸收、作用不能代表整個(gè)藥物吸收、作用特點(diǎn)和規(guī)律，因此其某一成分體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)不足以作為評(píng)價(jià)其臨床療效的依據(jù)。

　　而且，目前很多中藥復(fù)方制劑（普通制劑）藥效靶點(diǎn)不明確，藥效強(qiáng)度不高，一般沒(méi)有明確的劑量效應(yīng)關(guān)系，難以從臨床療效的角度進(jìn)行研究和評(píng)價(jià)。

　　然而中藥緩控釋制劑的研究開(kāi)發(fā)，對(duì)于滿足現(xiàn)代中藥制劑臨床治療的需要具有重要意義，也是中藥在現(xiàn)代條件下尋求發(fā)展的需要。由于中藥成分的復(fù)雜性及其研究基礎(chǔ)的薄弱，中藥緩控釋制劑的研究需要有新的思路和方法。對(duì)于中藥緩控釋制劑研究，目前可以從以下方面考慮：

　　1、關(guān)于中藥緩控釋制劑的立題

　　開(kāi)發(fā)緩控釋制劑應(yīng)有充分的立題依據(jù)，提供必要的有效成分或指標(biāo)成分的理化參數(shù)、藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)等，并從臨床用途、劑量、安全性與有效性等方面說(shuō)明立題依據(jù)。根據(jù)普通制劑人體藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果和臨床應(yīng)用，探討緩控釋制劑的研究，加強(qiáng)中藥緩控釋制劑的立題基礎(chǔ)。

　　在立題前應(yīng)收集、分析現(xiàn)有制劑的生物學(xué)性質(zhì)及臨床應(yīng)用等文獻(xiàn)資料及有關(guān)參數(shù)，明確起主要藥效的有效部位或主要有效成分的性質(zhì)及其人體藥代規(guī)律；提供已上市普通制劑的臨床藥效學(xué)與藥動(dòng)學(xué)研究資料。在藥代動(dòng)力學(xué)研究中，注意觀察其藥動(dòng)學(xué)特征，發(fā)現(xiàn)需要研究的問(wèn)題，并針對(duì)可能存在的類似藥效波動(dòng)大、毒副作用等問(wèn)題，提出制劑研究的需求和要求，確定緩控釋制劑研究的目的。如這些數(shù)據(jù)缺乏，有必要進(jìn)行深入的前期基礎(chǔ)研究，如理化性質(zhì)、藥物的吸收情況（胃腸道各個(gè)區(qū)段）、組織分布如蛋白結(jié)合情況、生物轉(zhuǎn)化（藥酶、代謝途徑與代謝物、藥酶的誘導(dǎo)與抑制作用等）和排泄部位、排泄速率等。

　　2、普通制劑的選擇

　　制成緩控釋制劑的理想的中藥普通制劑應(yīng)：

　　（1）工藝穩(wěn)定，有效成分清楚，有較嚴(yán)格的質(zhì)量控制，療效確切，醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理有一定的安全性；且其藥效靶點(diǎn)相對(duì)明確，藥效強(qiáng)度相對(duì)較高，胃腸道有良好的吸收。

　?。?）適應(yīng)癥或功能主治較適合為緩控釋劑型。

　?。?）有藥代動(dòng)力學(xué)的研究基礎(chǔ)，而且血藥濃度與藥效有相對(duì)明確的相關(guān)性研究。

　　從中藥中提取分離的單一有效成分制劑基礎(chǔ)上進(jìn)一步研制成緩控釋制劑，由于其純度高，理化性質(zhì)比較清楚，在已有普通制劑研究基礎(chǔ)上，易于篩選出適宜的緩控釋輔料，設(shè)計(jì)出合理的制劑處方，從而制成理想的緩控釋制劑。因此，目前可以選擇單一有效成分制劑進(jìn)行緩控釋制劑的研究，待中藥復(fù)方普通制劑研究扎實(shí)，并且對(duì)復(fù)方緩控釋制劑評(píng)價(jià)成熟的情況下（如多組分成分藥動(dòng)學(xué)數(shù)學(xué)模型研究等），再進(jìn)一步開(kāi)展復(fù)方制劑的研究。

　　3、緩控釋制劑的有關(guān)研究

　　根據(jù)普通制劑人體藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果和臨床應(yīng)用等情況，提出緩控釋制劑的設(shè)計(jì)方案，包括劑量、劑型、緩控釋時(shí)間、釋放行為等。藥物劑量設(shè)計(jì)要考慮中藥特點(diǎn)和原臨床劑量、血藥濃度及維持時(shí)間。臨床推薦劑量必須有充分依據(jù)，要有普通制劑（原劑型）劑量?血藥濃度關(guān)系、血藥濃度與藥物效應(yīng)關(guān)系的研究等資料。

　　中藥中間體或提取物成分復(fù)雜，應(yīng)加強(qiáng)其制劑處方設(shè)計(jì)前工作，提供這方面的研究資料，為設(shè)計(jì)打基礎(chǔ)，提供依據(jù)。

　　在制劑處方篩選研究中，建議進(jìn)行多個(gè)優(yōu)選制劑處方的研究。必要時(shí)從動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果中作進(jìn)一步的優(yōu)選，進(jìn)行相關(guān)性研究或進(jìn)一步修改處方。

　　體外釋放試驗(yàn)，應(yīng)根據(jù)成分的性質(zhì)，選擇一個(gè)或多個(gè)指標(biāo)成分進(jìn)行釋放度研究，指標(biāo)成分應(yīng)是能反映中藥主要藥效的成分，在制劑中含量穩(wěn)定，并能建立符合要求的檢測(cè)方法。指標(biāo)成分除在體外具緩控釋特性外，還應(yīng)能建立一定的體內(nèi)－體外相關(guān)性。在此基礎(chǔ)上，由于中藥的多成分特性，可按具有體內(nèi)外有相關(guān)性的指標(biāo)成分的釋放度條件，對(duì)其他成分也進(jìn)行釋放度的研究，這樣可有利于控制制劑的質(zhì)量。有必要對(duì)釋放行為進(jìn)行充分的多種介質(zhì)的比較研究，以保證在胃腸道生理pH下均有較理想的溶解或釋放。在某種或某幾種介質(zhì)中釋放行為異常，不能簡(jiǎn)單通過(guò)改變釋放介質(zhì)或釋放條件達(dá)到與體內(nèi)釋放及吸收不相關(guān)的所謂理想釋放曲線。注意與原制劑溶出或釋放行為的比較研究。

　　4、評(píng)價(jià)指標(biāo)和依據(jù)

　　對(duì)于中藥緩控釋制劑的評(píng)價(jià)，可參考化學(xué)藥物緩控釋制劑的相關(guān)要求。但是，中藥多成分制劑是一個(gè)復(fù)雜的系統(tǒng)，其相互影響規(guī)律不清楚，某一成分的釋放度、體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)不足以作為其多成分制劑評(píng)價(jià)的依據(jù)。如何研究和建立針對(duì)中藥多成分作用特點(diǎn)的評(píng)價(jià)，是有待進(jìn)一步研究的問(wèn)題。