美國(guó)約翰霍普金斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院內(nèi)分泌代謝系主任、甲狀腺腫瘤中心主任Ladenson教授幽默地說(shuō)：“在糖尿病治療領(lǐng)域內(nèi)沒(méi)有完美的治療方案，只有在創(chuàng)新基礎(chǔ)上不斷優(yōu)化的治療方案。”

　　過(guò)去40年，全球已開(kāi)發(fā)了100多種降高血糖藥物，口服藥根據(jù)作用機(jī)制的不同，可以分為促胰島素分泌劑（碘脲類和格列奈類）和非促胰島素分泌劑（雙胍類）噻唑烷二酮類藥物可改善胰島素抵抗；雙胍類藥物主要減少肝臟葡萄糖的輸出；α-糖苷酶抑制劑則主要延緩碳水化合物在腸道內(nèi)的吸收。就算這樣，也只有2 成半的患者糖化血紅蛋白達(dá)標(biāo)——這是考察降糖的“金標(biāo)準(zhǔn)”。

　　中華醫(yī)學(xué)會(huì)糖尿病分會(huì)主任委員楊文英教授介紹，碘脲類藥物的降糖效果與血糖水平之間是沒(méi)有關(guān)系的，無(wú)論人體血糖水平如何，它都會(huì)發(fā)揮藥力，此外，不少藥物無(wú)法根本阻止胰島β細(xì)胞的進(jìn)一步損壞，有的更掠奪式地“促進(jìn)”胰島素分泌，最終“累壞”了胰腺，病人只能依賴注射胰島素。隨著對(duì)糖尿病基礎(chǔ)理論研究的深入，國(guó)外已研制出新型抗糖尿病藥物DPP-4抑制劑，其典型代表就是默沙東公司研發(fā)的Januvia.

　　DPP-4類藥的效能是“生理性降糖”。這種創(chuàng)新藥物能夠增強(qiáng)一種名為腸降血糖系統(tǒng)的人體生理性系統(tǒng)，這個(gè)生理系統(tǒng)自身就能夠影響胰島的β細(xì)胞和α細(xì)胞，有助于調(diào)節(jié)葡萄糖。與眾不同的是，只有β細(xì)胞功能紊亂造成胰島素減少引起血糖升高，或因α細(xì)胞和β細(xì)胞功能紊亂造成肝臟葡萄糖合成失控進(jìn)而引發(fā)血糖升高，DPP-4才會(huì)產(chǎn)生藥效。專家這樣概括DPP-4的創(chuàng)新機(jī)理和意義：“DPP-4存在葡萄糖水平依賴性。通俗地說(shuō)，需要的時(shí)候它才工作。它不會(huì)一味地只知道降糖，不知道”剎車“，更不會(huì)掠奪性地壓榨胰島，耗竭胰腺的功能。相反，試驗(yàn)證明，它具有長(zhǎng)期保護(hù)人類β細(xì)胞的前景。此外，因?yàn)樗粫?huì)導(dǎo)致體重增加、血糖降低等的副反應(yīng)，患者對(duì)藥物依從性也會(huì)大大提高。因此，理論上它的有效作用年限會(huì)大大超過(guò)目前的口服降糖藥，患者的胰島素依賴會(huì)大大延緩。”

　　據(jù)悉，Januvia是DPP-4抑制劑類藥物中首只獲批準(zhǔn)的藥物，2006年11月首先在美國(guó)獲批上市，2007年通過(guò)了歐洲批準(zhǔn)，中國(guó)批準(zhǔn)在即。短短3年，這只創(chuàng)新機(jī)制藥物就突破了900萬(wàn)張?zhí)幏搅?。在美?guó)，這只才3歲的“聰明藥”已經(jīng)成為口服糖尿病藥物的第二大品牌。