執(zhí)業(yè)藥師藥理學輔導精華——質子泵抑制劑有哪些

　　目前用于臨床的質子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑，它們的化學結構近似，均為苯并咪唑衍生物，具有親脂性，容易穿透細胞壁。因為它們的分子結構中都含有吡啶環(huán)而呈堿性，在壁細胞中僅對其分泌小管的酸性環(huán)境具有親和性。

　　1.它們有一些共同特點：

　　①在酸性胃液中很不穩(wěn)定，與胃酸接觸易于破壞，故口服制劑必須外裹保護膜后方可服用；

　?、诰鶑哪c道中吸收，與食物同服會影響藥物吸收速度；

　　③小腸吸收后在肝內代謝，由尿中排泄；

　　④對幽門螺旋桿菌有抑制作用，可能與其改變了幽門螺旋桿菌生存的內環(huán)境而增強了抗菌藥物的殺菌作用有關。

　　2.但它們又有不同的特點：

　?、賷W美拉唑。口服1～3小時后，血漿濃度即達高峰，半衰期0.5～1小時，抑酸作用可持續(xù)24小時。醫(yī)學教育網收|集整理藥物吸收入血循環(huán)后，95%左右與血漿蛋白結合并絕大部分在體內代謝，很少以原形藥方式排出體外。

　　②蘭索拉唑?？诜?.5～2.2小時達血漿高峰濃度，并與劑量呈正相關遞增，生物利用度差異較大，平均為85%。吸收后很快在血液中消失，選擇性地集中在胃壁細胞內，24小時后仍有相當量存在，最后主要被肝臟的藥酶代謝，代謝物從膽汁和尿中排出。