執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——西地蘭的體內(nèi)過程及用途

　　西地蘭為毛花一級(jí)丙甙，又被稱為毛花洋地黃甙C或毛花甙C。西地蘭在體內(nèi)被水解，失去乙酰基和葡萄糖而成為地高辛。西地蘭是急性心力衰竭時(shí)臨床最常用的強(qiáng)心藥，同時(shí)還被用于快速型室上性心律失常的治療。

　　（1）體內(nèi)過程：口服西地蘭吸收不佳，一般不口服給藥而采用靜脈給藥。此藥主要以原形從尿中排出，少部分以地高辛或其它代謝產(chǎn)物的形式從尿或大便中排出，半衰期約為33小時(shí)，較地高辛半衰期略短。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)收集整理通常西地蘭靜脈注射后5分鐘即開始起效，30分鐘即可達(dá)最大效應(yīng)，短時(shí)間內(nèi)可使急性心衰病人的血流動(dòng)力學(xué)得到改善，癥狀迅速緩解。

　　（2）用途：

　　1、臨床上常應(yīng)用于治療心瓣膜病、先天性心臟病、高血壓病及冠心病等伴發(fā)急性心衰，往往有較好的療效。

　　2、西地蘭用于治療快速型室上性心律失常，如心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)、室上性心動(dòng)過速（室上速）等。由于西地蘭能延長房室結(jié)有效不應(yīng)期，抑制房室傳導(dǎo)，所以可減慢房撲時(shí)快速的心室率；同時(shí)由于西地蘭能縮短心房肌的有效不應(yīng)期，因而可使房撲轉(zhuǎn)為房顫，其中約有1/3病人轉(zhuǎn)為房顫后可迅速轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律。房顫病人靜脈推注西地蘭的主要目的是減慢心室率，隨后可以改服地高辛維持。西地蘭常不能使房顫轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律，部分病人給予西地蘭后轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律，與西地蘭作用無關(guān)。很多學(xué)者認(rèn)為這是疾病本身發(fā)展的結(jié)果，就像有些病人不用西地蘭，房顫也可自行轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律一樣。陣發(fā)性室上速者，靜脈推注西地蘭可能終止發(fā)作，但對(duì)伴有預(yù)激綜合征者，推注西地蘭可能出現(xiàn)較為嚴(yán)重的后果。這是由于西地蘭可加快預(yù)激綜合征附加旁路的傳導(dǎo)，使心室率進(jìn)一步加快，進(jìn)而可能導(dǎo)致心室顫動(dòng)（室顫）。房顫伴有預(yù)激綜合征者可有較快的心室率，給予西地蘭后可出現(xiàn)極快的心室率，亦可引起室顫，均屬禁忌。