醫(yī)學教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列之《藥理學》輔導：莫索尼定。【藥動學】本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%.本品沒有首關效應，58～60%的原形化合物醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，t_1/2為2～3h，食物攝入不影響本品的藥代動力學。

　　【藥理作用】為第二代中樞性降壓藥。特點是對咪唑啉受體選擇性強，對受體的親和力較α受體強600倍，使血漿去甲腎上腺素濃度下降26%～33.5%，收縮壓降低1.33～2.00kPa（10～15mmHg），舒張壓降低1.33～2.40kPa（10～18mmHg）?？诜?h血壓可達正常值。

　　【臨床應用】輕、中度原發(fā)性高血壓。

　　【不良反應】治療開始時可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產(chǎn)生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。