醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)系列之《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：伊貝沙坦（安博維）。

　　【藥動(dòng)學(xué)】口服給藥后，本品吸收很好，絕對(duì)生物利用度大約60%～80%，飲食對(duì)本品的生物利用度無(wú)顯著影響。血漿蛋白醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理結(jié)合近似90%，與血液中其他細(xì)胞成分結(jié)合很少，分布容積達(dá)53～93L.本品經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為伊貝沙坦葡糖苷酸（約6%）。本品和其代謝產(chǎn)物均經(jīng)膽汁和腎臟途徑清除。

　　【藥理作用】伊沙貝坦是一種強(qiáng)力高選擇性口服血管緊張素Ⅱ受體（AT₁亞型）拮抗劑，它能完全阻斷由AT₁體介導(dǎo)的血管緊張素Ⅱ的全部活性，與血管緊張素Ⅱ的來(lái)源或合成途徑無(wú)關(guān)。血管緊張素Ⅱ受體的抑制引起血漿中腎素和血管緊張素Ⅱ濃度增加，同時(shí)降低血漿中醛固酮的濃度。

　　【臨床應(yīng)用】原發(fā)性高血壓。

　　【不良反應(yīng)】輕微且短暫，偶有頭痛，肌肉骨骼損傷，潮紅。

　　【禁忌證】孕婦和哺乳婦女禁用。首次服藥，血容量不足或失鈉，限制鈉攝入量，腹瀉或嘔吐的病人可能發(fā)生癥狀性低血壓，服用本藥之前應(yīng)糾正上述情況。腎功能衰竭和腎移植，腎血管性高血壓，主動(dòng)脈、二尖瓣狹窄和梗塞性心肌肥大患者慎用。原發(fā)性醛固酮增多癥的病人一般不推薦使用本藥。