醫(yī)學教育網——執(zhí)業(yè)藥師考試輔導系列之《藥理學》輔導：氯沙坦（洛沙坦）。

　　氯沙坦是第一個臨床應用口服有效的非肽類。AT₁受體拮抗藥。

　　【藥動學】口服易從胃腸道吸收。經首關消除形成活性羧酸代謝物EXP-3174，較母體具有更高的藥理活性。氯沙坦及EXP-3174的消除t_1/2分別為1.5～2.5h及3～5h.醫(yī)學教育網

　　【作用機制】氯沙坦及活性代謝物EXP-3174，它們都能選擇性與AT₁受體結合，阻斷AngⅡ的作用，產生降壓作用。

　　【藥理作用】降壓作用較血管緊張素轉化酶抑制藥稍弱。尚可增加尿酸排泄，降低血尿酸水平。

　　【臨床應用】用于各型高血壓。

　　【不良反應】不良反應較少。與血管緊張素轉化酶抑制藥類似，由于抑制了AngⅡ作用，可引起低血壓、腎功能障醫(yī)`學教育網搜集整理礙及高血鉀等，有低血壓及腎功能障礙時尤易發(fā)生。但不同于血管緊張素轉化酶抑制劑，使用本品不會出現咳嗽、血管神經性水腫等不良反應。其他尚可出現胃腸不適、頭痛、頭昏等。血容量不足、心衰及肝硬化等病人必須減少劑量。