抑制劑對(duì)反應(yīng)速度的影響是臨床助理醫(yī)師考試中會(huì)涉及的相關(guān)知識(shí)，下面醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編特為家整理了抑制劑對(duì)反應(yīng)速度的影響的這篇文章，供大家參考。

抑制劑對(duì)反應(yīng)速度的影響凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白變性的物質(zhì)稱做酶的抑制劑（inhibitor）。使酶變性失活（稱為酶的鈍化）的因素如強(qiáng)酸、強(qiáng)堿等，不屬于抑制劑。通常抑制作用分為可逆性抑制和不可逆性抑制兩類。

（一）不可逆性抑制作用（irreversible inhibition）

不可逆性抑制作用的抑制劑，通常以共價(jià)鍵方式與酶的必需基團(tuán)進(jìn)行不可逆結(jié)合而使酶喪失活性，按其作用特點(diǎn)，又有專一性及非專一性之分。

1.非專一性不可逆抑制抑制劑與酶分子中一類或幾類基團(tuán)作用，不論是必需基團(tuán)與否，皆可共價(jià)結(jié)合，由于其中必需基團(tuán)也被抑制劑結(jié)合，從而導(dǎo)致酶的失活。某些重金屬（Pb++、Cu++、Hg++）及對(duì)氯汞苯甲酸等，能與酶分子的巰基進(jìn)行不可逆適合，許多以巰基作為必需基團(tuán)的酶（通稱巰基酶），會(huì)因此而遭受抑制，屬于此種類型。用二巰基丙醇（british antilewisite，BAL）或二巰基丁二酸鈉等含巰基的化合物可使酶復(fù)活。

2.專一性不可逆抑制此屬抑制劑專一地作用于酶的活性中心或其必需基團(tuán)，進(jìn)行共價(jià)結(jié)合，從而抑制酶的活性。有機(jī)磷殺蟲劑能專一作用于膽堿酯酶活性中心的絲氨酸殘基，使其磷?；豢赡嬉种泼傅幕钚葬t(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整|理。當(dāng)膽堿酯酶被有機(jī)磷殺蟲劑抑制后，膽堿能神經(jīng)末稍分泌的乙酰膽堿不能及時(shí)分解，過多的乙酰膽堿會(huì)導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)過度興奮的癥狀。解磷定等藥物可與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合，使酶和有機(jī)磷殺蟲劑分離而復(fù)活。

（二）可逆性抑制（reversible inhibition）

抑制劑與酶以非共價(jià)鍵結(jié)合，在用透析等物理方法除去抑制劑后，酶的活性能恢復(fù)，即抑制劑與酶的結(jié)合是可逆的。這類抑制劑大致可分為以下二類。

1.競(jìng)爭(zhēng)性抑制（competitive inhibition）

（1）含義和反應(yīng)式

抑制劑I和底物S對(duì)游離酶E的結(jié)合有競(jìng)爭(zhēng)作用，互相排斥，已結(jié)合底物的ES復(fù)合體，不能再結(jié)合I.同樣已結(jié)合抑制劑的EI復(fù)合體，不能再結(jié)合S.抑制劑I在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與底物S個(gè)相似，能與底物S競(jìng)爭(zhēng)酶E分子活性中心的結(jié)合基團(tuán)，因此，抑制作用大小取決于抑制劑與底物的濃度比，加大底物濃度，可使抑制作用減弱。

例如，丙二酸、蘋果酸及草酰乙酸皆和琥珀酸的結(jié)構(gòu)相似，是琥珀酸脫氫酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。

（2）反應(yīng)速度公式及作圖

按米氏公式推導(dǎo)方法，也可演算出競(jìng)爭(zhēng)性抑制時(shí)，抑制劑、底物和反應(yīng)速度之間的動(dòng)力學(xué)關(guān)系及其雙倒數(shù)方程式為：有競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑存在的曲線與無抑制劑的曲線相交于縱坐標(biāo)I/Vmax處，但橫坐標(biāo)的截距，因競(jìng)爭(zhēng)性抑制存在變小，說明該抑制作用，并不影響酶促反應(yīng)的最大速度，而使Km值變大。

很多藥物都是酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。例如磺胺藥與對(duì)氨基苯甲酸具有類似的結(jié)構(gòu)，而對(duì)氨基苯甲酸、二氫喋呤及谷氨酸是某些細(xì)菌合成二氫葉酸的原料，后者能轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，它是細(xì)菌合成核酸不可缺少的輔酶。由于磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，進(jìn)而減少菌體內(nèi)四氫葉酸的合成，使核酸合成障礙，導(dǎo)致細(xì)菌死亡?？咕鲂?甲氧芐氨嘧啶（TMP）能特異地抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原為四氫葉酸，故能增強(qiáng)磺胺藥的作用。

2.非競(jìng)爭(zhēng)性抑制（non-competitive inhibition）

（1）含義和反應(yīng)式

抑制劑I和底物S與酶E的結(jié)合完全互不相關(guān)，既不排斥，也不促進(jìn)結(jié)合，抑制劑I可以和酶E結(jié)合生成EI，也可以和ES復(fù)合物結(jié)合生成ESI.底物S和酶E結(jié)合成ES后，仍可與I結(jié)合生成ESI醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整|理，但一旦形成ESI復(fù)合物，再不能釋放形成產(chǎn)物P. I和S在結(jié)構(gòu)上一般無相似之處，I常與酶分子上結(jié)合基團(tuán)以外的化學(xué)基團(tuán)結(jié)合，這種結(jié)合并不影響底物和酶的結(jié)合，增加底物濃度并不能減少I對(duì)酶的抑制程度。

（2）反應(yīng)速度公式及作圖

按米氏公式推導(dǎo)方法可演算出非競(jìng)爭(zhēng)性抑制時(shí)，抑制劑、底物濃度和反應(yīng)速度之間動(dòng)力學(xué)關(guān)系：有非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑存在的曲線與無抑制劑存在的曲線相交于橫坐標(biāo)-1/Km處，縱坐標(biāo)截距，因非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的存在而變大，說明該抑制作用，并不影響底物與酶的親和力，而使酶促最大反應(yīng)速度變小。

如賴氨酸是精氨酸酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，而中性氨基酸（如丙氨酸）則是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。

總上所述，酶的競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制可通過雙倒數(shù)作圖加以區(qū)別。Vmax不因競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的存在而改變，Km則不因非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的存在而改變。