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甲基多巴藥效學(xué)
本品在體內(nèi)產(chǎn)生代謝產(chǎn)物α-甲基去甲基去甲腎上腺素, 激動(dòng)中樞α受體, 從而抑制對(duì)心、腎和周圍血管的交感沖動(dòng)輸出,與此同時(shí),周圍血管阻力及血漿腎素活性也降低,血壓因而下降。
甲基多巴藥動(dòng)學(xué)
口服吸收不定,約為50%。與血漿蛋白結(jié)合少,僅不到20%。在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物α甲基去甲腎上腺素。單劑口服后4~6小時(shí)降壓作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)12~24小時(shí); 多次口服后2~3天降壓作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)至停藥后24~48小時(shí)。正常人半衰期為1.7小時(shí), 無尿時(shí)為3.6小時(shí)。經(jīng)腎排泄, 吸收藥的70%以原形及少數(shù)代謝產(chǎn)物從尿排出。血液或腹膜透析均可將本品除去。
甲基多巴適應(yīng)癥
用法用量
1.成人常用量口服,一次 0.25g,一日 2-3次,每 2天調(diào)整劑量一次,至療效達(dá)到。維持量每天 0.5—2g,分 2-4次服,但不宜超過每天 3g。
2.小兒常用量口服,一日按體重 10mg/kg或按體表面積 300mg/平方米,分 2-4次給,以后每 2天調(diào)整劑量一次至達(dá)到療效。一日量不宜超過65mg/kg或 3g。
[制劑與規(guī)格]甲基多巴片0.25g
口服,一次g,一日3次眩暈,鼻塞,口干,腹脹。
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