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α受體阻斷藥可能會選擇性地與α腎上腺素受體結合，其本身不激活或較少激活腎上腺素受體，卻能阻礙去甲腎上腺素的神經遞質及腎上腺素受體激活藥與α受體結合，從而產生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓，這個現象稱為“腎上腺素作用的翻轉”（adrenalinereversal）。

這可解釋為α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關的α受體，留下與血管舒張有關的β受體；所以能激活α受體和β受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現出來。對于主要作用于血管α受體的去甲腎上腺素，它們只能取消或減弱其升壓效應而無“翻轉作用”。

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