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受體學說—口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學知識點

2018-09-02 14:05 醫(yī)學教育網(wǎng)
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受體學說是口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學的重要知識點,醫(yī)學教育網(wǎng)小編為您整理具體內(nèi)容如下:

(一)受體的概念和特性

1.受體為糖蛋白或脂蛋白,存在于細胞膜、細胞漿或細胞核內(nèi),能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質(zhì),與藥物相結(jié)合并能傳遞信息和引起效應的細胞成分。

2.配體能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì),分為內(nèi)源性配體和外源性配體。

3.受體的特征①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。

(二)受體的類型

根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息傳導過程、效應性質(zhì)、受體位置等特點,受體分為四類:

1.離子通道受體。

2.G一蛋白偶聯(lián)受體。

3.酪氨酸激酶受體。

4.細胞內(nèi)受體。

(三)藥物與受體的相互作用

根據(jù)藥物的親和力和內(nèi)在活性,可將藥物分為激動藥與拮抗藥。

1.激動藥能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生相應的效應,與受體有親和力和內(nèi)在活性。

(1)完全激動藥:具有較強的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。

(2)部分激動藥:與受體有較強的親和力和較弱的內(nèi)在活性(α<1)。

2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體,與受體有較強的親和力,但無內(nèi)在活性(α=0)。

(1)競爭性拮抗藥:能與激動藥互相競爭同一受體,與受體可逆結(jié)合,量效反應曲線平行右移,斜率和高度(Emax)不變。

(2)非競爭性拮抗藥:不與激動藥互相競爭同一受體,或與受體不可逆結(jié)合,量效反應曲線右移,斜率降低,高度(Emax)壓低。

(四)藥物與受體相互作用后的信號轉(zhuǎn)導第二信使:配體作用于受體后,可誘導產(chǎn)生一些細胞內(nèi)的化學物質(zhì),可作為細胞內(nèi)信號的傳遞物質(zhì),將信號進一步傳遞至下游的信號轉(zhuǎn)導蛋白,故稱之為第二信使。

現(xiàn)已確定的第二信使包括:環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷(cGMP)、磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和鈣離子。

“受體學說—口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學知識點”由醫(yī)學教育網(wǎng)小編為您整理,希望對您有所幫助!

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