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降低TC和LDL的藥物:他汀類的藥理作用

2020-05-06 10:52 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了降低TC和LDL的藥物他汀類的藥理作用如下,請(qǐng)各位考生仔細(xì)查看。  

是治療高膽固醇血癥的新型藥物,常用的有洛伐他汀、辛伐他門、晉伐他汀、氟伐他汀阿托伐他汀寺。

[體內(nèi)過(guò)程] 

他汀類藥物口服吸收較好,生物利用度高。 部分品種需在肝臟沽化后才能發(fā)揮作用,多數(shù)藥物的原形藥及活性代謝產(chǎn)物與血漿蛋白的結(jié)合率較高。約物主要在肝代謝,大部分經(jīng)消化道排泄,少量由腎排出。

[藥理作用]

1、調(diào)血脂作用 

他汀類藥物主要通過(guò)抑制肝細(xì)胞合成膽固醇的限速酶 羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的活性,使CH合成受阻,血漿中CH濃度降低。也可通過(guò)負(fù)反饋調(diào)節(jié)使肝細(xì)胞表面LDL受體數(shù)量增加、活性增強(qiáng),從而能與更多LDL結(jié)合,并將其轉(zhuǎn)運(yùn)至外周組織,以此降低血漿中 LDL濃度。 本類藥物主要降低血中膽固醇含量,對(duì)三酰甘油的影響較小。 用藥后,可使TC、LDL降低約18%~55%,TG降低7%~30%,可輕度升高HDL約5%~15%.其中以洛伐他汀降低膽固醇和LDL作用最強(qiáng),普伐他汀最弱。

2、其他作用 

本類藥物還可抑制動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞增殖,延緩內(nèi)膜增厚,改善血管內(nèi)皮對(duì)擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性;抑制血小板聚集,提高纖溶活性;減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,穩(wěn)定和縮小動(dòng)脈粥樣硬化斑塊等,均有助于發(fā)揮抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

[臨床應(yīng)用]

1、原發(fā)性高膽固醇血癥 

適用于高膽固醇為主的高脂蛋白血癥,用藥后可使TC,LDL及TG降低,HDL升高,是治療I、血型高脂蛋白血癥的首選藥。 與煙酸類藥合用,可降低心血管病的死亡率。

2、繼發(fā)性高膽固醇血癥 

可用于繼發(fā)腎病綜合征及I型糖尿病的高脂蛋白血癥患者。用藥后可使患者血漿中LDL,VLDL等有不同程度的降低。

3、預(yù)防冠心病 

本類藥物通過(guò)降低血脂、增加 HDL含量。

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