注射用甲磺酸酚妥拉明

    藥品類別：抗高血壓藥適應癥：嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。嗜鉻細胞瘤
的診斷。（酚妥拉明試驗）預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮
膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。

    性狀：本品為白色疏松塊狀物或粉末藥理毒理：藥理作用甲磺酸酚妥拉明注
射劑是短效的非選擇性α受體阻滯劑，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上
腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜
鉻細胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻
力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用
于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注
射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當于人類常用劑量
24－30倍的藥物，僅表現(xiàn)為胎鼠輕度發(fā)育和骨骼成熟遲緩；口服相當于人類常用
劑量60倍的藥物，大鼠出現(xiàn)著床率降低。兔子服用相當于人類常用劑量20倍的藥
物時，未發(fā)現(xiàn)影響胚胎或胎兔的發(fā)育。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發(fā)現(xiàn)
甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。

    藥代動力學：肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續(xù)30－45分鐘；靜脈注射
2 分鐘血藥濃度達峰值，作用持續(xù)15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19
分鐘。靜脈注射后，一次給藥量的13% 以原形自尿排出。

    用法用量：成人常用量：（1 ）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg ，也可先注入
2.5mg ，若反應陰性，再給5mg ，如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨
降的危險性。（2 ）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品
10mg靜脈滴注，作為預防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5 －10mg加10ml
氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內(nèi)有效。（3 ）嗜鉻細胞瘤手術
：術前1-2 小時靜脈注射5mg ，術時靜脈注射5mg 或滴注每分鐘0.5 －1mg ，以
防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。（4 ）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每
分鐘0.17－0.4mg . 兒童常用量：（1 ）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg ，亦
可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌內(nèi)注射3mg . （2 ）嗜鉻細胞瘤手
術：術前1-2 小時肌內(nèi)或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ，
必要時可重復；術時靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 .
不良反應：較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐
等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調(diào)、
言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。

    禁忌癥： 1. 嚴重動脈硬化 2. 嚴重腎功能不全 3. 胃炎或胃潰瘍 4. 對本
品過敏者。

    注意事項： 1. 有報道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血
管疾病，特別是在低血壓時。 2. 進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給
藥后至3 分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7 分鐘內(nèi)每分鐘測一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30
－45分鐘內(nèi)每5 分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射
速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或
分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降
壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗
前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生
低血壓時，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降
低。 3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考
慮使用。

    孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，
確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為
慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。<醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理>

    兒童用藥：尚不明確。？

    老年患者用藥：尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功
能較差，應用本品時需慎重。

    藥物相互作用： 1. 與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵
消或減弱； 2. 與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發(fā)生率高； 3. 與二
氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。

    藥物過量：藥物過量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動過速、低血
壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉
和低血糖。如果出現(xiàn)嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。

    患者置于頭低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，
并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一
步下降。