藥理：

　　藥效學

　　對多數(shù)病原微生物具有殺菌作用；抑制腸球菌生長；抑制細菌細胞壁的合成，其作用部位與青霉素類和頭孢菌素類不同。本品與細胞壁前體的D-丙氨酰-D-丙氨酸部分緊密結合，導致細菌細胞溶解；也可能改變細菌細胞膜滲透性，并選擇性地抑制RNA的合成；由于其對細胞內的作用，本品對細胞的L型亦具抗菌活性；本品不與青霉素類競爭結合部位。

　　藥動學

　　吸收后可廣泛分布于全身大多數(shù)組織和體液內，在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可達有效濃度，尿中濃度高，膽汁中不能達有效濃度，不能迅速穿過正常血腦屏障進入腦脊液中，但腦膜發(fā)炎時可滲入腦脊液中并達有效治療濃度。本品可通過胎盤。分布容積0.43～1.25L/kg.蛋白結合率中度?？赡芙浉闻K代謝。血藥峰濃度，一次靜脈給藥0.5g后約10～30μg/ml，給藥1g后約25～50μg/ml.Ｔ_1/2成人為6小時（4～11小時），小兒約2～3小時；約80～90％在24小時內由腎小球濾過經尿以原形排泄，少量經膽汁排出。

　　[藥理作用]去甲萬古霉素與萬古霉素的化學結構相近，作用相似。本品對各種革蘭陽性球菌與桿菌均具強大抗菌作用，MIC大多為0.06～5mg／L.耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）幾無耐藥菌株；腸球菌屬對本品亦多數(shù)敏感。去甲萬古霉素的活性比萬古霉素稍強。革蘭陰性菌對本品均耐藥。

　　本品屬快效殺菌劑。作用于細菌細胞壁，與粘肽的側鏈形成復合物，從而抑制細胞壁的合成。

　　藥動學

　　口服不易吸收。成人靜滴0.4g后，血藥峰濃度約10mg/L，有效濃度可維持6h.劑量增加其血藥濃度及有效濃度持續(xù)時間均延長。連續(xù)多次給藥后，藥物在體內有輕度積蓄。消除半減期為6h，腎功能不全者半減期明顯延長，易導致嚴重毒性反應。

　　本品能迅速分布到各種體液、組織和體腔中，可通過胎盤，但不易滲入房水和正常腦膜。腦膜有炎癥時，腦脊液中的藥物濃度可達有效水平，約1.2～4.8mg/L。

　　靜脈給藥后主要以原形自腎排泄，24h尿排泄率為80％～90％。少量藥物經膽汁排泄。血透不能清除本品。

　　適應癥：

　　本品是中國過去生產使用的“萬古霉素”在70年代后期經分析鑒定為去甲基的萬古霉素。

　　其[適應證][藥理][不良反應]等均與鹽酸萬古霉素同。但抗菌活性比萬古霉素略強。

　　[鹽酸萬古霉素適應證]本品靜脈滴注適用于葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥菌株和多重耐藥菌株）所致心內膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血癥或軟組織感染等。青霉素過敏者不能采用青霉素類或頭抱菌素類，或經上述抗生素治療無效的嚴重葡萄球菌感染患者，可選用萬古霉素。本品也用作青霉素過敏者的腸球菌心內膜炎、棒狀桿菌屬（類白喉桿菌屬）心內膜炎治療首選藥。對青霉素過敏與青霉素不過敏的血液透析患者發(fā)生葡萄球菌屬所致動、靜脈血分流感染的預防及治療，萬古霉素可作為首選用藥。*口服適用于抗生素相關性偽膜性結腸炎或葡萄球菌小腸結腸炎的治療。*萬古霉素對多數(shù)革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、類桿菌屬、立克次體，衣原體或真菌均無效。

　　僅用于嚴重革蘭陽性菌感染，特別是對多種抗生素耐藥的MRSA、MRSE及腸球菌屬引起的嚴重感染。有很高的實用價值。對金葡菌敗血癥、骨髓炎或心內膜炎、腸球菌屬心內膜炎等嚴重感染的治愈率可達60％～70％，國內已積累了一定的治療經驗。口服治療難辨梭菌所致的偽膜性腸炎亦具極好療效。

　　用法用量：

　　臨用前加注射用水適量使溶解。醫(yī)學教育網搜集整理

　　靜脈緩慢滴注：成人一日0.8—1.6g（80一160萬單位），一次或分次靜滴。小兒每日按體重16—24mg/kg（1.6萬一2.4萬單位），一次或分次靜滴。不可肌注，因可致劇烈疼痛。

　　[制劑與規(guī)格]注射用鹽酸去甲萬古霉素0.4g（40萬單位，其效價相當于萬古霉素0.5g）

　　[用法及用量]0.4g本品相當于萬古霉素0.5g.成人每日0.8～1.6g，分2～4次靜滴。兒童每日16～32mg/kg，分2次給藥。每0.8g藥物至少加200ml液體在1h以上時間內緩慢滴入。一般療程不超過2周，全身嚴重感染可酌情延長至3～4周。成人口服劑量每日1.6g，分4次服用。

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：0.4g/瓶。

　　禁用慎用：

　　孕婦一般忌用，用時要充分權衡利弊。授乳婦女禁靜脈給藥。老年人有耳毒性、腎毒性的高度危險。聽力減退、腎功能不全者慎用。

　　1.因具明顯的耳毒性并有引起腎毒性的潛在可能性，輕癥感染不應選用。

　　2.腎功能不全者其半減期明顯延長，易引起嚴重反應，不宜選用；老年人、新生兒與早產兒也不宜選用。必須應用時需嚴格調整劑量，監(jiān)測血藥濃度，使血藥濃度維持在25mg/L以下，療程一般不超過2周。

　　3.用藥期間需定期復查尿常規(guī)與腎功能，并注意聽力。

　　4.避免與其他耳、腎毒性藥物或髓襻利尿劑合用。

　　給藥說明：

　　用藥期間需定期復查尿常規(guī)與腎功能，并注意聽力。避免與其他耳、腎毒性藥物或髓襻利尿劑合用。

　　作為二線藥，在常用藥物無效或不能應用時（如偽膜性腸炎）使用。

　　應定期查聽力、尿蛋白、管型、細胞數(shù)及尿相對密度等。

　　不良反應：

　　較少聽力減退、耳鳴、耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、呼吸困難、嗜睡、尿量及排尿次數(shù)明顯減少或增多、食欲減退、惡心或嘔吐、異?？诳省④浫酰I毒性）等。"紅頸綜合癥"表現(xiàn)發(fā)生率少：多見于快速大劑量注射后，癥狀有食欲減退、惡心或嘔吐、寒戰(zhàn)或發(fā)熱、昏厥、瘙癢、心跳加快、皮疹或面紅；頸根、上身、背、臂等處發(fā)紅或麻刺感（釋放組胺）。應定期查聽力、尿蛋白、管型、細胞數(shù)及尿相對密度等。

　　1.耳毒性。血藥濃度超過80mg/L持續(xù)數(shù)日，即易出現(xiàn)聽力損害，輕者耳嗎，重者耳聾，是本品最嚴重的毒性反應。及早停藥則聽力可恢復，但部分患者在停藥后仍可繼續(xù)惡化直至耳聾。在應用大劑量、長療程，用于老年患者或腎功能不全患者中易發(fā)生。

　　2.腎毒性。主要損害腎小管，輕者表現(xiàn)為蛋白尿和管型尿，重者可出現(xiàn)血尿、少尿、氮質血癥，甚至腎功能衰竭。與氨基糖甙類聯(lián)合使用時更明顯。

　　3.過敏反應。偶有藥物熱、皮疹、瘙癢等。靜脈滴注速度過快時可出現(xiàn)上身皮膚潮紅、瘙癢和血壓下降（紅人綜合征），采用抗組胺藥和腎上腺皮質激素治療有效。

　　4.其他。口服可引起嘔吐和口腔異味感，靜脈給藥易引起血栓性靜脈炎；偶有粒細胞減少。

　　相互作用：

　　與髓襻利尿劑、腎毒性或耳毒性藥物合用時，可能增加藥物的耳、腎毒性。

　　與許多藥物可產生沉淀反應，含本品的輸液中不得添加其他藥物。