
藥理:
藥效學(xué)
化學(xué)上屬于環(huán)吡咯酮類化合物,但藥理作用與苯二氮卓類相似,作用于相同受體。動(dòng)物試驗(yàn)和臨床應(yīng)用均顯示有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用,口服7.5mg后慢波睡眠的比例增加,快速眼動(dòng)相睡眠并不減少。
藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收迅速,1.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,生物利用度約80%.藥物迅速分布全身,健康人的分布容積為100L/kg.血漿蛋白結(jié)合率低,約為45%,半衰期約5小時(shí)。重復(fù)給藥無(wú)蓄積作用,以代謝產(chǎn)物形式主要經(jīng)腎臟排泄。
[藥理作用]佐匹克隆為非苯二氮卓類催眠藥,能縮短入睡時(shí)間,顯著改善睡眠質(zhì)量,減少覺(jué)醒次數(shù)。由于其半減期短,也無(wú)長(zhǎng)時(shí)間作用的代謝產(chǎn)物,因而次晨出現(xiàn)精神活動(dòng)和精神敏感度影響較小。佐匹克隆停藥后無(wú)失眠反跳,長(zhǎng)期用藥也不會(huì)在體內(nèi)蓄積。
藥動(dòng)學(xué)佐匹克隆口服后吸收迅速。45%的藥物能與血漿蛋白結(jié)合,其消除半減期為3.5~6h,佐匹克隆在肝臟廣泛代謝,主要的代謝物為N-去甲基佐匹克隆和佐匹克隆N-氧化物。前者沒(méi)有活性,后者稍有活性。兩種代謝物均主要從尿中排出。此外還有少量佐匹克隆在唾液中排出。
適應(yīng)癥:
用于治療失眠癥,尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。
用法用量:
口服成人臨睡前服7.5mg,老年和體弱或肝功能不全患者3.75mg.
[制劑與規(guī)格]佐匹克隆片7.5mg 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
成人:常用7.5mg(1片),于睡前30~60min服用。老年人:開(kāi)始每次3.75mg(半片),睡前服。必要時(shí)遵醫(yī)囑加到7.5mg,睡前服。肝功能不全者每次3.75m.睡前服可有殘留之白天瞌睡,口苦,口干。
[劑型與規(guī)格]片劑:7.5mg/片。
[商品名]憶夢(mèng)返,Imovane(法國(guó)羅納普郎克-安樂(lè)公司)。
禁用慎用:
①對(duì)本品過(guò)敏、失代償?shù)暮粑δ懿蝗c15歲以下的小兒禁用;②泌入乳汁中藥物與血漿中藥物濃度變化相似,哺乳期婦女不宜使用;③肌無(wú)力患者忌用。
對(duì)本品過(guò)敏者、呼吸代償機(jī)能不全患者、幼兒患者禁用。不推薦孕婦及哺乳婦女使用。肌無(wú)力癥者需在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下使用本品。
對(duì)本藥過(guò)敏、嚴(yán)重呼吸功能不全者禁用;哺乳期婦女及15歲以下兒童不宜使用;孕婦、重癥肌無(wú)力、呼吸功能不全,肝功能不全者慎用,并應(yīng)根據(jù)病情適當(dāng)調(diào)整給藥劑量,延長(zhǎng)給藥間隔。
給藥說(shuō)明:
大劑量長(zhǎng)期用藥突然停藥可引起戒斷癥狀。
?、賾?yīng)在臨睡時(shí)口服;②肝硬變患者因去甲基作用減慢,血漿清除能力明顯降低,應(yīng)調(diào)整劑量;③動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)本品的依賴性小于地西泮,但仍不宜長(zhǎng)期應(yīng)用。
不良反應(yīng):
可有味苦、口干、宿醉、惡心、惡夢(mèng)、胃痛、焦慮與頭痛等。
睡前服可有殘留之白天瞌睡,口苦,口干。間或有肌肉張力減低,酒醉感。
少見(jiàn)有晨間嗜睡、疲倦及精神運(yùn)動(dòng)性功能的損害、口干、口苦、肌無(wú)力等不良反應(yīng)。長(zhǎng)期服藥者突然停藥會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、焦慮、激動(dòng)等戒斷癥狀。
與劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見(jiàn)日間瞌睡、口苦、口干、肌無(wú)力、遺忘、醉態(tài)。有些人出現(xiàn)異常的易怒、好斗、易受刺激或精神錯(cuò)亂、頭痛、乏力,長(zhǎng)期服藥后突然停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀(因藥物半衰期短故出現(xiàn)較快),可能有較輕的激動(dòng)、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢(mèng)、惡心及嘔吐,罕見(jiàn)較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊(往往繼發(fā)于較輕的癥狀)。
相互作用:
?。?)動(dòng)物體內(nèi)即使高劑量亦未能證實(shí)本品有誘導(dǎo)酶活力的作用。
?。?)與肌松藥或其他中樞神經(jīng)抑制藥同用會(huì)增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。
?。?)與苯二氮卓類抗焦慮藥或催眠藥同用,戒斷癥狀的出現(xiàn)可增加。
本藥不宜與抗精神病藥、肌肉松弛藥及乙醇合用(絕對(duì)禁止飲酒),以免產(chǎn)生不良反應(yīng)。
- · 佐匹克隆使用方法