藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見“葉酸”）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度，通過相互間競(jìng)爭(zhēng)作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸粘膜反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無(wú)影響。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服后易于吸收，1.72±0.8小時(shí)后，血清還原葉酸達(dá)峰值；肌注血清峰值需0.71±0.09小時(shí)。血清還原葉酸半衰期，肌注后為3.5小時(shí)。無(wú)論何種途徑進(jìn)入，藥物作用持續(xù)3－6小時(shí)。經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，口服后代謝較肌注快而充分。80－90％經(jīng)腎排出，小量隨糞便排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。也用于口炎性腹瀉、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對(duì)維生素Ｂ12缺乏性貧血并不適用。

　　用法用量：

　　1.口服作為甲氨蝶吟的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測(cè)定。一般采用的劑量為5—15mg，每6～8小時(shí)一次，連續(xù)2日。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每日劑量5—15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日口服1mg.

　　2.肌內(nèi)注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測(cè)定。一般采用劑量按體表面積為9—15mg／平方米，每6～8小時(shí)一次，持續(xù)2日。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注9—15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。

　　小兒劑量可酌情參照成人用量。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　[制劑與規(guī)格]亞葉酸鈣片（1）5mg（2）10mg（3）15mg

　　亞葉酸鈣注射液（1）1ml：3mg（2）1ml：5mg

　　肌注；（1）抗葉酸代謝藥中度中毒，1次6～12mg，每6小時(shí)1次，共4次。（2）巨幼紅細(xì)胞性貧血；1日1mg，1日1次。（3）白細(xì)胞減少癥：每次3—6mg，每日1次。

　　靜脈滴注：抗葉酸代謝藥重度中毒；75mg于121小時(shí)內(nèi)滴注完畢，隨后改為肌注。

　　注射用凍干粉：3mg：5mg

　　禁用慎用：

　　（1）當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。

　　給藥說(shuō)明：

　?。?）本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血，否則無(wú)助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復(fù)。

　?。?）規(guī)定的劑量和給藥時(shí)間均應(yīng)嚴(yán)格遵守，不得隨意更變。補(bǔ)加劑量或停用藥物必須經(jīng)負(fù)責(zé)醫(yī)師同意。

　?。?）接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察：①治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；②甲氨蝶呤大劑量后每12—24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量，用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療（每日補(bǔ)液量在3000ml/平方米）；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24—48小時(shí)再啟用本品；劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。

　?。?）本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。

　　不良反應(yīng)：

　　很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應(yīng)。

　　相互作用：

　　本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。