藥理：

　　本品是一種選擇性好、強效的可逆性A型MAOI，對中樞神經(jīng)遞質(zhì)結合位點沒有明顯親和力，對中樞單胺的生物合成、再吸收和釋放沒有抑制作用。在人體內(nèi)能提高血漿中催乳素水平，但對交感神經(jīng)腎上腺功能沒有明顯影響。與不可逆MAOI比較，本藥對REM睡眠有較不顯著的遏制作用，在抗抑郁的同時能改善睡眠質(zhì)量。

　　由于嗎氯貝胺具有抗內(nèi)源性和外源性抑郁癥的作用，起效快，停藥時無延遲效應，很可能對治療重度抑郁癥產(chǎn)生重要療效。其良好的耐受性、長期使用時的安全性以及對老年人識別能力障礙有療效等優(yōu)點。尤適于老年患者和并發(fā)軀體病患者。

　　藥動學

　　口服后在胃腸道吸收大于95％，通過肝臟首過效應代謝，單劑生物利用度為45％～60％，多劑量時為85％。表觀分布容積為75～95L/kg.代謝物有活性，但不強，半減期為1～2h，并具有較高的系統(tǒng)清除率（0.5～1.0L／min）。多次口服劑量能引起藥物在肝臟的清除率降低，表明具有自動抑制或代謝物介導的代謝抑制。

　　適應癥：

　　對雙相、單相、激動型、阻滯型及各種亞型抑郁癥均有效。用本藥治療嚴重抑郁癥4～6周，有效率為60％～70％。對精神運動性阻滯和情緒抑郁癥狀的改善最顯著。對睡眠障礙也有一定效果。

　　另外，由于它具有神經(jīng)保護作用和識別增強作用，提示本品可能成為阿爾茨海默氏病的治療藥。

　　用法用量：

　　口服，開始每日300～450mg，分2～3次服。可漸加劑量，最大劑量每日600mg。應在飯后服用，以減少食物中酪胺引起高血壓的危險。應勸說患者避免攝入含大量酪胺的食物。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：150mg/片。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　肝功能障礙會引起清除率降低，劑量宜減少。

　　不良反應：

　　常見的不良反應為惡心。對心血管系統(tǒng)無影響，沒有抗膽堿能副作用及中樞興奮作用。

　　本品不良反應與新型抗抑郁劑米塞林、三唑酮、氟西汀、維羅賽嗪、氟苯卓胺相似，主要有以下幾方面：

　　1.抗膽堿能反應口干、便秘、視力模糊、尿潴留發(fā)生率較低。有報道應用本品和丙咪嗪治療抑郁癥381例，口干發(fā)生率本品組14.8％，丙咪嗪組37％。便秘兩組發(fā)生率分別為0.5％和30％。

　　2.高血壓反應應用傳統(tǒng)的MAOI治療，若進食富含酪胺的食物或合并擬交感藥物可引起高血壓反應，尤其是非肼類MAOI更常見。本品治療時，不限制富含酪胺食物，未觀察到酪胺食物的升壓作用。有作者報告應用本品治療500例，僅4例出現(xiàn)短時收縮壓增高，1例有輕微頭痛，無因血壓升高終止治療者。有14例與TCA聯(lián)合治療未見不良反應。

　　3.胃腸道偶爾口有金屬味、口炎、惡心、腹部不適。

　　4.神經(jīng)系統(tǒng)可發(fā)生睡眠障礙、不安、眩暈、興奮、激動、輕度躁狂。

　　相互作用：

　　禁止與哌替啶、右美沙芬合用。與西咪替丁伍用會引起清除率降低，劑量宜減少。

　　本品可增強芬太尼與布洛芬的作用，合用時應適當調(diào)整后兩者劑量。

　　服用本品時，應避免進食大量富含酪胺的食物，如干酪、酵母和大豆發(fā)酵制品。