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洛美沙星使用方法

  藥理:

  本品屬氟喹諾酮類,體外抗菌作用與諾氟沙星相似,較環(huán)丙沙星略差,但其體內(nèi)抗菌活性,包括對大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌和金葡菌的作用均明顯優(yōu)于諾氟沙星。作用機制同諾氟沙星。

  藥動學

  口服吸收完全,口服400mg后血藥峰濃度為4.10mg/L,消除半減期約8h,給藥量的70%~80%自尿中以原形排出。吸收后在體內(nèi)廣泛分布。

  適應癥:

  臨床適應證參見諾氟沙星。已用于治療尿路、呼吸、膽道、耳鼻喉等感染取得良好療效,有效率在80%~90%以上。

  諾氟沙星已廣泛用于臨床,治療下列感染:①泌尿生殖系感染,包括單純性和復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌性尿道及生殖系感染(包括產(chǎn)酶株所致者)。②胃腸道感染,如細菌性痢疾等。③耐氯霉素菌株所致傷寒和其他沙門菌感染。④呼吸道感染,由革蘭陰性桿菌所致的支氣管感染等。⑤皮膚軟組織感染,由革蘭陰性桿菌所致者。⑥革蘭陰性桿菌所致的骨關(guān)節(jié)感染。由于諾氟沙星口服吸收不完全,對肺炎球菌等呼吸道常見病原菌作用差,目前該藥主要用于泌尿生殖系感染及腸道感染。

  用法用量:

  一般治療量為每日400~600mg,頓服或分2次,較重感染可為每日800mg,分2次服用。尿感患者可為每日400mg,頓服。

  [劑型與規(guī)格]片劑:400mg/片

  禁用慎用:

  參見諾氟沙星。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

  諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成,在幼鼠中發(fā)現(xiàn)該類藥物對軟骨的損害,故此類藥物不宜用于小兒、孕婦,乳婦應用時需暫停哺乳,因藥物可分泌至乳汁中。

  原有癲癇等中樞神經(jīng)疾患者,應避免應用本品等氟喹諾酮類,因易發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。

  嚴重腎功能減退者亦宜避免應用,因可發(fā)生抽搐等不良反應。

  本品對孕婦、哺乳婦、18歲以下兒童的用藥安全性尚未確定。

  不良反應:

  參見諾氟沙星。本品的不良反應發(fā)生率約3.5%,主要系消化道癥狀。

  諾氟沙星的不良反應主要有:①惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、納減等消化道反應。②頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)反應,此類反應的發(fā)生率低于消化道反應。③皮疹、皮膚瘙癢、血管神經(jīng)性水腫、光感皮炎等過敏反應,偶可發(fā)生過敏性休克。④少數(shù)患者可發(fā)生肌肉疼痛、無力、關(guān)節(jié)腫痛、心悸等。⑤實驗室檢查可發(fā)生一過性白細胞減少,血清轉(zhuǎn)氨酶、血尿素氮和肌酐等的輕度增高,亦為可逆性。上述不良反應多輕微,大多患者可耐受。然而諾氟沙星等氟喹諾酮類偶可致嚴重不良反應,包括:①神志改變、袖搐、癲癇樣發(fā)作。②短暫性幻覺、幻視、復視等。③結(jié)晶尿,發(fā)生于大劑量用藥時。

  本品不良反應以惡心(3.7%)、頭痛(3.3%)、光敏(2.4%)、眩暈(2.4%)、腹瀉(1.4%)為多見;低于1%發(fā)生率的不良反應有口干、潮紅、多汗、疲乏、背痛、不適、無力、胸痛、畏寒、過敏反應、面部水腫、感冒癥狀、血壓波動、水腫、暈厥、心動過速或過緩、心律失常、期外收縮、紫紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死發(fā)作、肺栓塞、腦血管異常、心肌病、脈管炎、驚厥、昏迷、過動病、震顫、腹痛、消化不良、嘔吐、脹氣、便秘、消化道發(fā)炎、咽下困難、消化道出血、耳痛、耳嗎、血小板減少或增多、淋巴結(jié)病、纖維蛋白溶解增多(引起止血障礙)、口渴、痛風低血糖、腿痙攣、關(guān)節(jié)痛、肌疼、視覺異常、結(jié)膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神經(jīng)質(zhì)、厭食、精神錯亂、焦慮、抑郁、激動、食欲增加、惡夢、呼吸困難、呼吸道感染、鼻衄、支氣管痙攣、咳嗽、痰液增加、喘鳴、皮疹(各種形式)、味覺異常、少尿、血尿、尿淋瀝、無尿。女性尚可有陰道炎、白帶、月經(jīng)期出血、會陰痛、陰道白色念珠菌??;男性尚有睪丸炎、附睪炎等。在檢驗方面,可見ALT升高(0.4%)、AST升高(0.3%)、膽紅素升高(0.1%)、堿性磷酸酶升高(0.1%)、單核細胞增多(0.3%)、紅細胞沉降率加快(0.1%)、BUN(0.1%)、血鉀降低(0.1%),尚有發(fā)生率≤0.1%的如血清γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高、白蛋白或總蛋白減少、血紅蛋白減少、白細胞缺乏、嗜酸細胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清電解質(zhì)失常、血糖降低等。

  相互作用:

  參見諾氟沙星。本品與氨茶堿類等的相互作用輕微。

  含有鎂或鈉的抗酸藥能與本品發(fā)生螯合作用,從而顯著降低本品的生物利用度,故服用本品前4小時或服后2小時不得服用這類藥,服用本品前后2小時不得服用礦物質(zhì)藥物及含鐵維生素。

  諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶堿類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝,使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高,致不良反應易于發(fā)生,應避免同用。必須合用時,應監(jiān)測茶堿類血藥濃度或凝血酶元時間,并據(jù)以調(diào)整劑量。制酸劑可減少本品等喹諾酮類口服制劑的腸道吸收,不宜同用。

 ?。?)本品可使茶堿血濃度波動,但無顯著臨床意義。

  (2)硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減饅25%,AUC降低約30%,如在本品服用前4小時或服用后2小時服疏糖鋁或制酸藥則影響甚微。

 ?。?)與芬布芬聯(lián)合應用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。

 ?。?)丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均AUC增大63%,平均Tmax延長50%,平均Cmax增高4%。

 ?。?)可加強口服抗凝血藥如華法林等的作用,應監(jiān)測凝血酶原時間及其他項目。

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