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藥理:
藥效學(xué)
?、俦酒废当讲⑦溥蝾愌苌铮隗w內(nèi)迅速代謝為亞砜,砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制其葡萄糖攝取,使蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡素酸還原酶,而阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,引起蟲體死亡;②與甲苯咪唑相似,本藥引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運輸堵塞,致使高爾基器內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,蟲體死亡;③本品有完全殺死鉤蟲卵與鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。
藥動學(xué)
本品不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內(nèi)也有一定濃度??诜?.5~3小時血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低,不能測出,而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中T1/2為8.5~10.5小時。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內(nèi)無積蓄作用。
適應(yīng)癥:
本品為廣譜驅(qū)蟲藥,用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛線蟲、絳蟲和囊蟲病,也可用于治療糞類圓線蟲病。
用法用量:
1.成人常用量口服。①蛔蟲及蟯蟲病,每日400mg頓服;②鉤蟲病、鞭蟲病、糞類圓線蟲病,每次400mg,每日2次,連服3日;②旋毛線蟲病,一日600mg或800mg,分2次服,療程一周;④囊蟲病,每日按體重18mg/kg,分2次日服,10日為一療程(近有報告可將療程延長至一個月)。⑤包蟲病,每日按體重20mg/kg,分2次口服,療程一月,需多次治療。
2.小兒常用量12歲以下小兒用量減半。
[制劑與規(guī)格]阿苯達(dá)唑片200mg
阿苯達(dá)唑膠囊200mg
成人,驅(qū)鉤蟲,首次劑量口服0.4g,10日以后再給0.4g,驅(qū)蛔蟲,繞蟲或驅(qū)鞭蟲,一次口服0.4g,其它寄生蟲,每日口服0.4g,連服6日,必要時再給一次。小兒用量減半,或遵醫(yī)囑。囊蟲病一日每公斤體重15-20mg,分2次口服,一療程10日,停15-20日進行第二療程,一般需2-3療程。必要時可重復(fù)治療。
[用法及用量]口服。成人常用量:①蛔蟲及蟯蟲病,400mg1次頓服。②鉤蟲病、鞭蟲病、糞類圓線蟲病,每次400mg,每日2次,連服3日。③旋毛線蟲病,每日600mg或800mg,分2次服,療程1周。④腦囊蟲病,每日18mg/kg,分2次口服,10日為一療程,也可視病情延長至1個月。⑤包蟲病:每日20mg/kg,分2次口服,療程1月,需多次治療。
小兒常用量:12歲以下小兒用量減半。
本品殺滅旋毛線蟲的腸內(nèi)成蟲與脫囊期幼蟲以及移行期幼蟲的作用,優(yōu)于成囊期幼蟲,故應(yīng)早期治療。
蟯蟲病易自身重復(fù)感染,故在集體治療后2~4周,應(yīng)重復(fù)治療1次。
本品僅殺死糞類圓線蟲的成蟲,不能殺死幼蟲,故治療后2周宜重復(fù)治療1次。
[劑型與規(guī)格]片劑:200mg/片。膠囊劑:200mg/粒*
禁用慎用:
?、僭袐D、哺乳期婦女禁用;②有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病者不宜用本品,有癲癇史者慎用;
嚴(yán)重肝,腎及心臟疾患者慎用。因為它有致畸作用及對胚胎有毒性作用,孕婦、哺乳期婦女禁用。
有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病者不宜用本品,有癲癇史者慎用。
給藥說明:
本品殺滅旋毛線蟲的腸內(nèi)成蟲與脫囊期幼蟲以及移行期幼蟲的作用,優(yōu)于成囊期幼蟲,故應(yīng)早期治療。
蟯蟲病易自身重復(fù)感染,故在集體治療后2—4周,應(yīng)重復(fù)治療一次。
本品僅殺死糞類圓線蟲的成蟲,不能殺死幼蟲,故治療后二周宜重復(fù)治療一次。
不良反應(yīng):
?、俨涣挤磻?yīng)的發(fā)生率為6一14.9%,有惡心、頭昏、失眠、口干、乏力、畏寒、胃不適、輕微腹痛、食欲減退等,多發(fā)生在服藥后2—3日,輕者數(shù)小時內(nèi)即消失,頭暈、乏力可持續(xù)2—3日;②治療蛔蟲病時,2%的病例發(fā)生口吐蛔蟲的反應(yīng);③治療腦型囊蟲病時,于第一療程結(jié)束后7一16日出現(xiàn)頭痛(53.7%)、低熱(22.7%)、癲癇(13.3%)、視力障礙(4.3%)等,這與囊蟲在腦組織中緩慢死亡有關(guān),國內(nèi)已有治療中發(fā)生腦疝而死亡的報告。
可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。頭痛,頭暈,乏力,血尿,發(fā)熱,尋麻疹。
不良反應(yīng)的發(fā)生率為6%~14.9%,有惡心、頭昏、失眠、口干、乏力、畏寒、上腹不適、輕度腹痛、食欲減退等,多發(fā)生在服藥后2~3日,輕者數(shù)小時即可消失。頭暈、乏力可持續(xù)2~3日。治療蛔蟲病時,2%的病例發(fā)生口吐蛔蟲的反應(yīng)。治療腦囊蟲病時,于第一療程結(jié)束后7~16日出現(xiàn)頭痛、低熱、癲癇、視力障礙等。氨基轉(zhuǎn)移酶可能升高。
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