理化特性：

　　本品的主要成分是奈替米星，其化學(xué)名為0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基（1->4）-0-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油己糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-（1->6）]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。分子式為（C21H41N5O7）2·5H2SO4，分子量為1441.54。

　　藥理作用：

　　藥效學(xué)　本品屬半合成氨基糖甙類抗生素，其抗菌譜廣。

　　藥動(dòng)學(xué)　本品口服后幾乎不吸收，肌肉注射后吸收迅速而完全。單劑肌注2mg/kg，30-60分鐘后達(dá)高峰血藥濃度，約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時(shí)尚可測到；單劑2mg/kg靜脈滴注60分鐘后，滴完即刻所達(dá)血藥高峰濃度與肌注相同劑量者相仿。靜滴時(shí)間短于60分鐘時(shí)，其血藥峰濃度可為前者的2-3倍。本品的消除半衰期為2-2.5小時(shí)。奈替米星主要自腎小球?yàn)V過排出，給藥后24hr內(nèi)以藥物原型約排除給藥量的80%，尿藥濃度可達(dá)100mg/L以上。奈替米星自膽汁中排出少。本品在體內(nèi)可分布至組織和體液內(nèi)，但在痰液、前列腺中分布少，也難以透過血腦屏障。在腦膜炎癥時(shí)，應(yīng)用較大劑量亦僅有微量到達(dá)腦脊液中。奈替米星可有一定量透過血一胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。本品的血清蛋白結(jié)合率低，僅為0-30%.奈替米星用于腎功能減退者時(shí)，其腎排出明顯減少，藥物可在體內(nèi)積聚，消除半衰期明顯延長。

　　微生物學(xué)　本品對(duì)大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、嗜血流感桿菌屬等具有高度抗菌活性；對(duì)綠膿桿菌等假單孢菌、普魯威登菌和不動(dòng)桿菌屬等的某些菌株亦具有抗菌活性；對(duì)葡萄球菌屬，包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐藥菌株也具有抗菌作用，對(duì)肺炎球菌、溶血性鏈球菌、糞腸球菌的抗菌作用較差。

　　適應(yīng)癥：

　　敏感菌引起的復(fù)雜性尿路感染；敗血癥；皮膚、軟組織感染；腹腔感染；呼吸道感染。

　　用法用量：

　　腎功能正常的成人復(fù)雜性尿路感染每日3-4mg/kg；中、重度感染每日4-6mg/kg；嚴(yán)重全身性感染每日6-7.5mg/kg，每8-12hr給藥1次。靜脈滴注和肌注的劑量相仿。敗血癥治療中需聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物；腹腔感染治療時(shí)，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。6周至12歲兒童每日4-6mg/kg，每8-12hr給藥1次；出生6周以內(nèi)者每日4-5mg/kg，每12hr給藥1次。早產(chǎn)兒、新生兒的用量應(yīng)適當(dāng)減少。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　嚴(yán)重感染、新生兒、嬰幼兒感染用本品時(shí)均以靜脈滴注給藥為宜，本品的療程一般為7-14日。

　　注意事項(xiàng)：

　　為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期監(jiān)測尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，調(diào)整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時(shí)間（如2-3hr以上），谷濃度避免超過4mg/L.腎功能減退者：應(yīng)用本品時(shí)必須根據(jù)腎功能減退的程度調(diào)整劑量，有條件者宜進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，據(jù)其結(jié)果擬訂個(gè)體化給藥方案，使其血藥濃度調(diào)整至適宜范圍內(nèi)。也可根據(jù)患者的內(nèi)生肌酐清除率，或參考血肌酐值、血尿素氮值，減少本品用量或延長給藥間期。新生兒慎用。對(duì)妊娠和哺乳的影響由于妊娠期患者應(yīng)用的安全性未能確定，應(yīng)避免應(yīng)用。

　　『禁忌』對(duì)奈替米星或任何一種氨基糖甙類抗生素有過敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。

　　『用藥須知』靜滴本品時(shí)，每次劑量可以滅菌生理鹽水或葡萄糖液50-200mL稀釋后滴注1.5-2hr。兒童應(yīng)用時(shí)可根據(jù)劑量適當(dāng)減少、稀釋藥液。本品注射給藥時(shí)不宜與其它藥物混合靜滴或肌注。

　　不良反應(yīng)：

　　本品具有腎毒性：其毒性輕微并較少見，腎毒性常發(fā)生于原有腎功能損害或應(yīng)用劑量超過一般常用劑量的感染患者。神經(jīng)系統(tǒng)毒性：可發(fā)生對(duì)第八對(duì)顱神經(jīng)的毒性反應(yīng)，與其它常用氨基糖甙類抗生素相比，其發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程過長的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽力受損的癥狀，如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽覺異常等，尚無致耳聾的報(bào)道。其它：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐和腹瀉等。偶可發(fā)生實(shí)驗(yàn)室檢查異常，如血糖、血堿性磷酸酶、血清轉(zhuǎn)氨酶等升高。也可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板等降低和嗜酸性粒細(xì)胞增加，以上反應(yīng)多呈一過性。局部反應(yīng)一般少見，偶有注射區(qū)疼痛。

　　相互作用：

　　避免與其它氨基糖甙類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強(qiáng)利尿劑、神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物同用。

　　儲(chǔ)藏：

　　遮光、密閉、陰涼處保存。有效期：暫定兩年。

　　劑型規(guī)格：

　　注射液　2支