藥理：

　　為血管擴張藥，有直接擴張血管作用。其藥理與桂利嗪（腦益嗪）相似，此外它對注意力減弱、記憶力障礙、易激動以及平衡功能障礙、眩暈等均有一定療效。

　　[桂利嗪藥理]對血管平滑肌有直接擴張作用，能顯著地改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，據(jù)報告還有防止血管脆化的作用。

　　[藥理作用]本品為桂利嗪的二氟衍生物，其作用與桂利嗪基本相同，但作用產生較迅速，維持時間較長，強度為桂利嗪的2.7倍。其藥理作用：①能長期地強烈抑制各種藥物或血管收縮物質引起的與鈣有關的血管平滑肌收縮，這種作用具有一定選擇性，在基底動脈、椎動脈和頸內動脈抑制作用最強。因此，本品能顯著增加小腦皮質血流以及大腦皮質血流，阻斷復蘇時腦血管阻力的上升。②能預防其他細胞因鈣超負荷引起的損害。動物實驗表明，本品能增加腦對純氧的耐受性，延長細胞在低氧或缺氧后的存活時間。此外，本品還有抑制前庭神經(jīng)、抗組胺、抗驚厥、抗心律失常及抗5-羥色胺等多方面的作用。

　　藥動學

　　健康受試者1次口服后2～4h血漿濃度達高峰，長期口服血漿濃度逐日增加，于5～6周后達穩(wěn)定水平。表觀分布容積為43.2L／kg，半減期為18日，能在脂肪組織及骨骼肌中蓄積，其濃度高出血藥濃度，清除率為350～450ml／min.本品能少量進入腦中，也能通過胎盤屏障或從乳汁中分泌。本品絕大多數(shù)經(jīng)肝代謝，90％與血漿蛋白結合，主要為α和β蛋白，約9％存在于血細胞中，血漿中僅0.8％以原形存在。健康受試者頓服30mg，48h原藥由尿排出低于0.1％，由糞排出低于0.5％。

　　適應癥：

　　主要用于腦血管功能障礙，可明顯改善其引起的各種主客觀癥狀，包括頭痛、思想不集中、心情抑郁、睡眠紊亂及眼震電流圖異常者。對腦血管性癡呆、腦小血管病變所致腦器質性綜合征也有一定的療效。另外，本品也對眩暈，包括周圍性、中樞性眩暈均有治療作用；對前庭性眩暈及眼球震顫也有效。本品還對偏頭痛有明顯療效，可減少發(fā)作次數(shù)，但對發(fā)作時的程度及持續(xù)時間無明顯改善?？捎糜谥委熾y治性癲癇伴智力遲鈍的兒童。另外，氟桂利嗪還可用于腦復蘇的搶救，以改善再灌注期血管阻力之增高。

　　典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預防性治療。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

　　用法用量：

　　口服，一般一日一次2丸，睡前服。開始用量每日早晚各服2丸。

　　[用法及用量]口服初始劑量為20mg，于睡前服用。嚴重者劑量可加倍。因半減期較長，為避免嗜睡，一般采用10mg，每晚口服。不良反應嚴重者可減至每日5mg.

　　出現(xiàn)精神呆滯與椎體外系癥狀者應立即停藥。

　　本品生效較慢，常需服用后1～2個月才逐漸發(fā)揮最大效果。

　　本品不宜用含乙醇類飲料沖服。

　　[劑型與規(guī)格]膠囊劑：5mg／丸。

　　[商品名]西比靈，Sibelium（西安楊森制藥有限公司）。

　　[用法及用量]

　　1.偏頭痛的預防性治療

　　-起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚10mg，65歲以上患者每晚5mg.如在治療中出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應和其它無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應視為病人對此藥無反應，也應停止用藥。

　　-維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周給藥五天（劑量同上）。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應停藥，只有在復發(fā)時才應重新服藥。

　　2.眩暈

　　每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥一個月或突發(fā)性眩暈癥二個月后癥狀未見任何改善，則應視為患者對此藥無反應，應停藥。

　　禁用慎用：

　　孕婦應避免使用。

　　雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的實驗證明西比靈可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。本品禁用于有抑郁癥病史、巴金森氏病或其它錐體外系疾病癥狀的患者。

　　由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。

　　給藥說明：

　　出現(xiàn)精神呆滯與椎體外系癥狀者應立即停藥。

　　本品生效較慢，常需服用后1～2個月才逐漸發(fā)揮最大效果。

　　不良反應：

　　有時出現(xiàn)嗜睡和疲憊，少數(shù)出現(xiàn)冷淡和無力。如有抑郁和錐體外系癥狀，應停止用藥。偏頭痛預防中有體重增加的報導。

　　2894例單用或與其他藥合用的病例，嗜睡占7％；有虛弱感者1.7％，失眠少于1％。其次為頭痛、胃痛、惡心、口干及皮疹，減量或睡前服用可避免。少數(shù)患者用藥后出現(xiàn)體重增加。

　　最常見不良反應為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），（這些反應常屬一過性的）。

　　長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：

　　-抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應。

　　-錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等），老年人較易發(fā)生。

　　少見的不良反應報道有：

　　胃腸道反應：胃灼熱、惡心、胃痛。

　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。

　　其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

　　相互作用：

　　與桂利嗪合并使用，不良反應的發(fā)生率和程度更有加重的趨勢。

　　當西比靈與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)定藥合用時可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度鎮(zhèn)靜作用。