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保泰松使用方法

  藥理:

  作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。有促進尿酸排泄作用??诜胀耆琕d120ml/kg,增加劑量時Vd增大,但血濃度不增加,故重復使用時其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。T1/2為56~86小時。本品肝內代謝,代謝產物(Oxyphenbutazone)仍有活性。

  適應癥:

  用于類風濕關節(jié)炎,風濕性關節(jié)炎痛風。常需連續(xù)給藥或與其它藥交互配合使用。亦用于絲蟲病急性淋巴管炎。

  用法用量:

  (1)治關節(jié)炎,開始一日0.3-0.6g,分3次飯后服。一周后如無不良反應可遞減至維持量每日0.1-0.2g.(2)絲蟲病急性淋巴管炎,每次服0.2g,一日3次,總量1.2-3g.急性炎癥控制后,再用抗絲蟲病藥治療。

  禁用慎用:

  高血壓,水腫,心衰病人禁用。與阿司匹林有交叉過敏反應,胃潰瘍患者最好不用保泰松。

  不良反應:

  水鈉潴留,血壓升高,眩暈。可引起胃腸道刺激或不適,惡心,便秘,胃腸潰瘍??梢鸪鲅案文I損害??梢种乒撬柚铝<毎麥p少,再生障礙性貧血??梢瘘S膽及肝炎。

  不良反應發(fā)生率較高,即使每日劑量不超過400mg,其發(fā)生率為25~40%左右。以消化道不良反應最多見,從局部刺激到出血和潰瘍穿孔。因水、鹽潴留而致的水腫也較常見,這對老年人及心臟病患者極為不利。血液病如粒細胞減少、肝損害和腎毒性作用不太常見,但隨著藥物的廣泛使用,這方面的報道也在增多,甚至有致死者。對內分泌及中樞神經系統(tǒng)的作用通常較輕,頭痛較常見。淋巴腺病和唾液腺腫大有時反映為全身中毒作用。過敏反應是致命性的,可能出現哮喘,也可能引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征。

  [心血管系統(tǒng)]保泰松能引起液體潴留致血漿容積增加、稀釋性貧血高血壓。使心功能不全患者發(fā)生心衰的危險性加大。

  [呼吸系統(tǒng)]液體潴留可導致肺水腫、胸膜和心包積液。保泰松能誘發(fā)或惡化哮喘,尤其是對阿司匹林過敏的患者,也可發(fā)生類似過敏性肺泡炎的變化。 醫(yī)學教育網搜集整理

  [消化系統(tǒng)]保泰松是一種誘發(fā)潰瘍的藥物和強的胃刺激藥,在一組應用保泰松及羥基保泰松治療發(fā)生不良反應的1967例中,120例為胃腸道出血,其中32例死亡。此外,經常報道有惡心、嘔吐、消化不良、燒心、腹痛、腹瀉及腹部不適等。也可見口干、口腔潰瘍和口炎。它誘發(fā)胃潰瘍的發(fā)生率在1~3%左右,而穿孔也不斷有所報道。它不僅直接刺激胃腸,既使直腸給藥也會出現胃及腸道上部的上述癥狀。應用保泰松栓劑也可引起直腸刺激伴粘膜損害、嚴重的出血性直腸炎、大腸穿孔及壞死性結腸炎。

  通過不同機制,保泰松對肝臟有三種損害:(1)過量時發(fā)生急性肝壞死,是由于它及其代謝產物的毒性作用;(2)輕度肝毒性作用伴有或不伴有膽汁郁積、肉芽腫(有時也見于肝外,伴有不同程度的脂肪變性),這是由于過敏反應伴有一定程度的毒性作用;(3)較嚴重的肝細胞損害伴膽汁郁積而無肉芽腫,這是由于毒性作用。

  [泌尿系統(tǒng)]保泰松對腎臟有潛在的毒性作用,可引起急性腎衰、腎乳頭壞死和間質性腎炎。主要發(fā)生于同時服用阿司匹林或其他消炎藥的患者,此外也可發(fā)生蛋白尿、腎盂腎炎和膀胱炎。動物實驗表明,它能引起腎血流量減少以及腎小球濾過率下降和前列腺素E合成減少。

  [造血系統(tǒng)]保泰松可引起各種血液病,有時是致命性的。貧血可能是由于液體潴留而致的血液稀釋或胃腸道潛血所致。有報道可引起與葉酸有關的幼巨紅細胞性貧血。再生再障性貧血是最嚴重的反應。據瑞典的資料,29例再生障礙性貧血者中14例用過保泰松(近50%),且近半數病例死亡。英國的報道也證實此種后果,在這種合并癥中47%死亡。

  保泰松還可引起血小板減少并伴發(fā)血小板減少性紫癜,這可能是由于一種特異性血小板抗體的產生所引起。

  有些報道保泰松可引起白血病。

  [內分泌、代謝]保泰松干擾甲狀腺對碘的攝取,導致甲狀腺機能減退和甲狀腺腫,這種狀態(tài)可能是可逆的。在動物身上,保泰松可引起睪丸萎縮和退化;但在人尚未見有類似的報道。

  應用保泰松治療的患者約10%因液體和鹽潴留而產生水腫,同時血管內液體容量增加,可導致稀釋性貧血(通常僅有很小的或無臨床意義)和心臟負荷加重。

  [特殊感官]它可能引起眼損傷,如結膜炎、角膜結膜炎和瘢痕形成,眼瞼和眼球粘連、角膜血管化、中毒性弱視和視網膜出血,甚至眼盲。

  [皮膚]在治療期間或治療后,可出現形狀奇異的皮疹。對保泰松過敏的患者可發(fā)生剝脫性皮炎和腎功能損害。保泰松還可引起血管神經性水腫、皮膚壞死溶解和Lyell氏綜合征。

  [局部刺激]肌注保泰松后能在注射部位甚至在深部產生局部刺激和疼痛,有時可致局部組織壞死或形成無菌性膿腫。

  相互作用:

  此藥對血漿蛋白具有競爭性結合作用,致使某些藥物游離而造成過量。如它與香豆素抗凝藥、一些磺胺藥、口服降糖藥或苯妥英鈉等合用時,就會出現這些藥物的過量反應。它在腎小管排泄時,干擾青霉素、口服降糖藥、阿司匹林由腎小管排泌。當它與阿司匹林同時應用,使排尿酸利尿作用明顯減弱。

  保泰松是一個強的微粒體酶誘導劑,它能加速被這個酶系統(tǒng)失活的藥物的代謝。在用此藥時,鈉和水潴留極可能是某些降壓藥物的降壓作用消失的主要原因。它對華法林或口服降糖藥也有這種作用。

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