藥理：

　　是一種新型的半合成的降脂藥物，其作用為：①競爭性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶——甲基羥戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇合成受到抑制。②增加肝細(xì)胞表面低密度脂蛋白受體，使低密度脂蛋白膽固醇清除增加，同時(shí)也使低密度脂蛋白的前體極低密度脂蛋白清除增加。③增加高密度脂蛋白膽固醇合成，有利于膽固醇的轉(zhuǎn)運(yùn)和清除。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服吸收好，健康志愿者1次口服2h后，血漿濃度達(dá)峰值。藥物大部分在血漿中與白蛋白緊密結(jié)合，半減期為4h，代謝產(chǎn)物主要通過腸肝循環(huán)從腸道排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　本品是一種強(qiáng)效的降脂新藥，適用于各種家族性和非家族性的高脂血癥，可降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白、載脂蛋白B和甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇水平。本品可作為中、重度高脂血癥患者的首選藥，也可作為其他降脂藥物治療療效不佳時(shí)的替代藥物?？裳舆t動(dòng)脈粥樣硬化病變進(jìn)展，預(yù)防冠心病的發(fā)生。此外，本品還可用于伴有腎病綜合征的高脂血癥的治療。以及以膽固醇結(jié)晶為主的膽石癥的輔助治療。

　　用法用量：

　　口服，每次10～20mg，每日1次。

　　一般只用于中、重度高脂血癥，不用于輕度高脂血癥。

　　一般用于單純高膽固醇血癥，或合并存在高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，不用于單純高甘油三酯血癥。

　　治療前先查肝功能，服藥后每2周復(fù)查1次肝功能，如發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶上升，立即停藥。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：10mg／片。

　　劑量及用法：

　　病人在接受舒降之治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。

　　一般始服劑量為每日10mg，晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，起始劑量力每日5mg.

　　若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上。最大劑量為每日40mg，晚間頓服。

　　當(dāng)LDL膽固醇水平降至75mg/dl（1.94mmol/L）或總膽固醇水平降至140mg/dl（3.6mmol/L）以下時(shí)，應(yīng)減低舒降之的服用劑量。

　　協(xié)同治療

　　舒降之單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。

　　·對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類藥物的患者，舒降之的推薦劑量為每日10mg.

　　腎功能不全病人的劑量   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　由于舒降之由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量。

　　·對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌酐清除率＜30mL／分），如使用劑量超過每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。

　　包裝：舒降之片劑每片含辛伐他汀5mg和10mg兩個(gè)劑型，每盒10片。

　　保存：保存于30℃以下。防止瞬間溫度超過50℃

　　禁用慎用：

　　禁用于孕婦和哺乳期婦女。

　　因?yàn)閯?dòng)脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥對(duì)治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠(yuǎn)期效果的影響甚少。而且，膽固醇及其生物合成途徑的其他產(chǎn)物是胎兒發(fā)育的必需成份，包括類固醇和細(xì)胞膜的合成。因?yàn)镠MG-CoA還原酶抑制劑如舒降之能降低膽固醇的合成，而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其他產(chǎn)物。所以孕婦服用舒降之可能有損于胎兒。

　　在育齡婦女中，舒降之只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。

　　若婦女在服藥過程中懷孕，則應(yīng)停止用舒降之。并告之對(duì)胎兒可能造成的損害。

　　目前還不了解辛伐他汀及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)人乳分泌，因?yàn)樵S多藥物經(jīng)人乳分泌且因本品潛在的嚴(yán)重副作用，服用舒降之的婦女不宜哺乳。

　　兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。舒降之目前不推薦給兒童服用。

　　服藥期間不宜飲酒。

　　禁用于對(duì)本品過敏的病人?；加谢顒?dòng)性肝病或血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的病人亦應(yīng)禁用。

　　嗜酒者要特別注意肌酐磷酸激酶（CRK）若一過性輕度升高常無臨床意義，但如CRK水平顯著升高或經(jīng)診斷患有肌病則應(yīng)停藥。

　　給藥說明：

　　一般只用于中、重度高脂血癥，不用于輕度高脂血癥。

　　一般用于單純高膽固醇血癥，或合并存在高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，不用于單純高甘油三酯血癥。

　　治療前先查肝功能，服藥后每2周復(fù)查1次肝功能，如發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶上升，立即停藥。

　　對(duì)接受本品治療的病人進(jìn)行胸痛的鑒別診斷時(shí)亦應(yīng)停止用藥。

　　純合子型家族性高膽固醇血癥：由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者LDL受體的完全缺乏的緣故，舒降之對(duì)此類病人的治療效果不大理想。

　　肝臟反應(yīng)：在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用舒降之的患者有顯著的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高（超過正常值三倍以上）的現(xiàn)象。但停藥后，則轉(zhuǎn)氨酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其他有關(guān)的臨床癥狀和體征，亦無過敏現(xiàn)象。上述病人中的一部分在辛伐他汀治療前即有肝功能異常和／或大量欽酒。

　　建議在治療前對(duì)于轉(zhuǎn)氨酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的轉(zhuǎn)氨酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值三倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。

　　本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和／或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無法解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高者應(yīng)禁用舒降之。

　　與其他降脂藥相同，應(yīng)用舒降之治療的患者轉(zhuǎn)氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情況）亦有報(bào)導(dǎo)。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。

　　肌肉反應(yīng)：應(yīng)用舒降之治療的患者普遍有CPK（來自骨骼?。┹p微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。

　　應(yīng)用HMO-CoA還原酶抑制劑與肌肉病的發(fā)生（<0.1％）幾乎無內(nèi)在聯(lián)系。對(duì)于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或／和顯著的肌酐磷酸肌酶（CPK）升高（大于正常值十倍以上）的情況應(yīng)考慮為肌病。因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無力應(yīng)立即告訴醫(yī)生。著發(fā)現(xiàn)（CPK）顯著上升或診斷或懷疑肌病，應(yīng)立即停止舒降之的治療。

　　應(yīng)用HMG-CoA還原酶抑制劑而導(dǎo)致肌痛發(fā)生的危險(xiǎn)性增長一般認(rèn)為與應(yīng)用免疫抑制劑（如環(huán)孢霉素），苯氧芳酸類衍生物或降脂劑量的煙酸肌醇酯等藥物有關(guān)。嚴(yán)重橫紋肌溶解伴發(fā)急性腎衰的病例罕有報(bào)導(dǎo)。

　　對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰的傾向的病人應(yīng)停止HMO-CoA還原酶抑制劑的治療。

　　不良反應(yīng)：

　　副作用輕微、短暫，偶見頭痛、脹氣、便秘、惡心、腹瀉、腹痛、肝功能損害。

　　副作用：

　　舒降之一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對(duì)照實(shí)驗(yàn)中只有少于2％的病人因舒降之的副作用而中途停藥。

　　在已有的臨床對(duì)照實(shí)驗(yàn)中，副作用（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣；發(fā)生率在0.5％至0.9％的副作用有疲乏無力，頭痛。

　　下列副作用的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無對(duì)照組臨床實(shí)驗(yàn)和上市后的應(yīng)用之中：-瘙癢和貧血，-橫紋肌溶解和肝炎罕見報(bào)導(dǎo)，-黃疸。

　　包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過敏反應(yīng)綜合癥罕有報(bào)導(dǎo)：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細(xì)胞減少癥、關(guān)節(jié)炎·關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)燒、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。

　　實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酐激酶（CPK）升高的情況也有報(bào)導(dǎo)。

　　相互作用：

　　可與樹脂類降脂藥物合用以增加降脂療效，并可減少用藥劑量，降低副作用。在預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病中可與普羅布考合用。本藥能增加香豆素類藥物的抗凝效應(yīng)，故應(yīng)適當(dāng)減少香豆素類藥物的劑量。

　　服藥期間不宜飲酒。

　　應(yīng)用HMG-CoA還原酶抑制劑而導(dǎo)致肌痛發(fā)生的危險(xiǎn)性增長，一般認(rèn)為與應(yīng)用免疫抑制劑（如環(huán)孢霉素），苯氧芳酸類衍生物或降脂劑量的煙酸肌醇酯等藥物有關(guān)。