藥理：

　　抗精神病作用大致與氯丙嗪相似，鎮(zhèn)靜作用較弱。

　　氯丙嗪藥效學：抗精神病的效應系由于在腦內阻斷多巴胺受體所致。此類藥物還可產(chǎn)生α腎上腺素受體阻斷作用，并可影響下丘腦與腦下垂體的內分泌。其鎮(zhèn)靜作用系由于抑制腦干網(wǎng)狀結構的上行激活系統(tǒng)。制止嘔吐系影響了延腦的嘔吐中樞的活動而致。

　　[藥理作用]為吩噻嗪類含哌啶側鏈化合物，其抗精神病作用與氯丙嗪相似。主要優(yōu)點為錐體外系反應較少，是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應最少者。鎮(zhèn)靜、嗜睡作用也較少發(fā)生，無明顯鎮(zhèn)吐和降壓作用。

　　藥動學

　　口服后，達峰時間為4h，血漿蛋白結合率約99％，半減期為13h.在肝臟代謝生成甲砜達嗪和硫氧達嗪兩種代謝物，前者有活性，水溶性強，透過血腦屏障比其他藥物少，因此甲硫達嗪總血漿水平比其他抗精神病藥物高10～100倍。藥物吸收后，分布全身各組織，以腦、肺、肝、脾組織中含量較高，腦中以間腦、海馬、基底節(jié)、腦橋和延髓較高。代謝物主要從尿中排泄。

　　適應癥：

　　抗精神病作用大致與氯丙嗪相似，鎮(zhèn)靜作用較弱，用于急性精神分裂癥、燥狂癥等。

　　常用于伴有激動、焦慮、緊張的精神分裂癥、躁狂癥。對嚴重神經(jīng)癥、激動性抑郁癥、癲癇性精神病、中毒性精神病及更年期精神病也有一定效果。1985年報道美國抗精神病藥處方中，本藥使用率處在首位，其療效與優(yōu)點是肯定的。1992年國產(chǎn)品經(jīng)臨床單位驗證：其抗精神病療效與氯丙嗪相似，而錐外反應、心動過速等不良反應比氯丙嗪少見。

　　用法用量：

　　口服，一日30-40mg，分3-4次用。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　[用法及用量]口服，每日100～300mg，分次服，最高每日可達600～1000mg，維持量每日100～200mg。兒童每日1mg/kg，分3次服。

　　定期進行肝、腎功能、血象及眼底檢查。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：25mg/片，50mg/片，100片／瓶（湖南洞庭制藥廠產(chǎn)品）。

　　禁用慎用：

　　對有器質性心臟病變者慎用。

　　不良反應：

　　白細胞減少，閉經(jīng)。少數(shù)人有錐體外系反應。

　　常見的為抗膽堿能反應，如口干、、震顫、思睡、鼻充血、便秘、視物模糊等。本品可引起直立性低血壓及心電圖改變，主要是QT間期延長，治療2周末最明顯，治療后4周逐漸減輕。長期大劑量服用可出現(xiàn)色素性視網(wǎng)膜病變，停藥后可恢復。

　　相互作用：

　　大劑量與碳酸鋰合用。可產(chǎn)生抽搐、腦病綜合征，與丙咪嗪、苯甲托品合用，可能引起腸麻痹、阿托品中毒樣精神障礙、甚至心跳突然停止等嚴重反應。與奎尼丁合用，可增加心肌收縮力的抑制作用。與苯巴比妥合用，由于苯巴比妥的酶誘導作用，可降低本品的血藥濃度。也可使活性代謝物甲砜達嗪的血藥濃度降低。