藥理：

　　藥效學

　　動物實驗證明，雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結(jié)合的作用。抑制胃酸作用，以摩爾計為西咪替丁的5～12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。

　　藥動學

　　口服后自胃腸道吸收迅速，1～2小時血藥濃度即可達峰值，在體內(nèi)分布廣泛，且可通過血腦屏障。30％經(jīng)肝代謝，50％以原形自腎隨尿排出。口服后半衰期為2～3小時，與西咪替丁相似。

　　[藥理作用]本品為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5～8倍，且作用時間更持久。本品能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性。

　　藥動學

　　口服易吸收，且不受食物及制酸劑的影響。服藥后1～3h達血藥濃度高峰，消除半減期為2～2.5h.蛋白結(jié)合率為15％，絕對生物利用度約50％。本品大部分以原形從腎排泄，24h從尿中排出給藥量的45％。與西咪替丁所不同的是本品并不是肝藥酶抑制劑，故不干擾華法林等依靠肝藥酶代謝的藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化。

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療活動性潰瘍病及高胃酸分泌疾病。靜注本品可使胃酸分泌降低90％，可用于應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。對Zollinger- Ellison綜合征，大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌，促使癥狀緩解。也用于全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。

　　適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食道炎等。

　　用法用量：

　　1.成人常用量①口服，一次150mg，一日2次，或300mg睡前一次，療程一般4—8周。維持治療可改為每晚150mg，預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)，嚴重腎病患者，雷尼替丁的半衰期延長，劑量應(yīng)減少，可給予75mg，一日2次。治療Zollinger-Ellisou綜合征，宜用大量，每日600—1200mg.②肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射，治療潰瘍病出血，一次25—50mg，每4—8小時1次。術(shù)前用藥，手術(shù)前1.5小時靜注100mg.靜脈滴注100—300mg，加入5％葡萄糖注射液100ml，30分鐘滴完。

　　2.小兒用法與用量遵醫(yī)囑。

　　[制劑與規(guī)格]雷尼替丁片150mg；  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　雷尼替丁膠囊150mg；

　　雷尼替丁注射液5ml：50mg

　　口服，每次0.15g，一日2次，早晚飯時服。維持量每日0.15g，飯前頓服。肌注或緩慢靜注，每次50mg，一日2-3次。

　　[用法及用量]口服，每日2次，每次150mg，于清晨和臨睡前服用。維持量每晚服150mg.卓-艾綜合征每日3次，每次150mg，必要時每日可增至900mg。

　　注射給藥，一般50mg緩慢靜注（超過1min），或滴注；也可肌內(nèi)注射50mg，每6～12h給藥1次。預(yù)防吸入胃酸可于全身麻醉前45～60min，肌注或緩慢靜注50mg。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：150mg／片。膠囊劑：150mg／粒。注射劑：50mg/5ml。

　　禁用慎用：

　　肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)。

　　肝腎功能不全者慎用。孕婦、哺乳婦女及8歲以下兒童禁用。

　　本品主要經(jīng)腎排泄，嚴重腎功能不全時，半減期延長，血藥濃度升高，應(yīng)注意調(diào)整劑量。孕婦及8歲以下兒童禁用。

　　給藥說明：

　　可降低維生素B₁₂的吸收，長期服用可致B₁₂缺乏。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。

　　（2）與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕。

　?。?）偶見靜脈注射后出現(xiàn)心動過緩。

　?。?）少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng)，與藥物的用量無關(guān)。

　?。?）長期服用可持續(xù)降低胃液酸度，有利于細菌在胃內(nèi)繁殖，從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。

　　靜注后可能出現(xiàn)頭暈，惡心，出汗及胃腸道刺激或不適。靜注部位有時出現(xiàn)瘙癢，發(fā)紅，1小時后可消失?？僧a(chǎn)生焦慮，興奮，健忘等?？梢鸶螕p害，間質(zhì)性腎炎，停藥后可恢復(fù)。男性乳房女性化少見，但隨年齡增加而增多?？山档途S生素B12的吸收，長期服用可致B₁₂缺乏。

　　靜脈注射后部分患者可出現(xiàn)惡心、出汗、面部灼熱感等?？诜笈家娸p微頭昏、便秘、嗜睡、腹瀉等不良反應(yīng)，但一般不影響繼續(xù)治療。

　　心血管系統(tǒng)：本品可引起突發(fā)性的心律不齊、心動過緩、心源性休克及輕度的房室阻滯。一般情況下，沒有先兆。雖然對膽堿能神經(jīng)介質(zhì)比較敏感的病人可能有預(yù)兆，但對于危重病人，服用雷尼替丁需要進行心臟功能監(jiān)護或同時服用阿托品以預(yù)防。

　　神經(jīng)系統(tǒng)：較多的報告是頭痛，有時比較嚴重。但由于本品可透過血腦屏障，造成可逆性的神志不清、精神異常、行動異常、激動、失眠。

　　造血系統(tǒng)：粒細胞減少、血小板計數(shù)減少是常見的不良反應(yīng)。健康情況不佳的病人，服用本品可能觸發(fā)血液情況的更進一步惡化。

　　消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛，也偶見有胰腺炎的報告。

　　其他：風疹、支氣管哮喘、發(fā)熱、過敏性休克、一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、腎功能損傷等。減少用量或停藥，癥狀均可好轉(zhuǎn)或消失。

　　相互作用：

　?。?）與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾（心得安）等經(jīng)肝代謝的藥物伍用時，雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現(xiàn)毒副反應(yīng)。

　　（2）與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時，要比西咪替丁為安全。

　　已證實，對于依賴細胞色素氧化P-450消除的藥物，本品可使其清除率下降，如可使苯妥英的濃度上升。與此不一致的是，本品可使茶堿的清除率增加。