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唑吡坦使用方法

  藥理:

  無論是對實驗動物或人,本品都能引起迅速、短期的催眠作用。由于左吡登能優(yōu)先與苯二氮雜卓Ⅰ型受體結(jié)合,因此能置換出與腦膜結(jié)合的 [H-3]-安定,近來有人提出本品是與特定的 ω1-受體結(jié)合。有GABA存在時,使左吡登與大腦皮質(zhì)膜的結(jié)合增加,說明本品是以GABA-氯離子通道的超分子復(fù)合物起作用的。左吡登能與外周苯二氮雜卓ω3受體松散結(jié)合。用[H-3]-左吡登作配體進(jìn)行的放射性掃描研究證明,本品優(yōu)先與以苯二氮雜卓受體Ⅰ為主的CNS部位結(jié)合,如小腦,實際上不與ω2-受體為主的脊髓部位結(jié)合。

  藥動學(xué)

  左吡登的生物利用度約為70%;分布容積0.5L/kg;平均半衰期2.4小時。左吡登幾乎被完全代謝成無活性的化合物,從糞(37%)和尿中(50%)排出。約92%與蛋白結(jié)合。左吡登的藥動學(xué)是非飽和的和線性的。它既非肝臟藥物代謝酶的誘導(dǎo)劑,也非其抑制劑。其清除速度,在兒童較快,而在老年病人、肝腎疾病患者略有降低,對這些病人左吡登的劑量需作調(diào)整。此外,食物、給藥時間、種族差異、長期飲酒或咖啡對左吡登的藥動學(xué)模式無影響。

  適應(yīng)癥:

  適用于各種失眠癥和催眠。

  用法用量:

  睡前口服10~20mg.肝、腎功能障礙患者及老年人應(yīng)減量。

  [制劑與規(guī)格]片劑:本品酒石酸鹽 10mg/每片。

  不良反應(yīng):

  本品不良反應(yīng)除頭昏、眩暈、嗜睡、頭痛和惡心嘔吐外少見,治療期間未見特殊不良反應(yīng)。

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