理化特性：

　　本品為白色片。

　　藥理作用：

　　本品為沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長(zhǎng)效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時(shí)間持久，每日一次可控制過(guò)敏癥狀24小時(shí)。受體結(jié)合研究表明，本品在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過(guò)血腦屏障，所以對(duì)中樞H1受體無(wú)作用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　『藥代動(dòng)力學(xué)』

　　人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：本品口服吸收快，服藥后1-2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3-5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1-2天，去甲基阿司咪唑則為9-13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外。

　　適應(yīng)癥：

　　本品用于治療常年性和季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其它過(guò)敏性反應(yīng)癥狀及體征。

　　用法用量：

　　口服。一日一次。12歲以上兒童及成人：每日不超過(guò)10mg.6－12歲兒童，每日5mg.6歲以下兒童：每日每公斤體重0.2mg/kg.15公斤體重以上小兒：每日3毫克。成人和兒童都不應(yīng)超過(guò)上述推薦劑量服用。

　　注意事項(xiàng)：

　　1.因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應(yīng)盡量避免服用本品。

　　2.具有心電圖Q－T間期延長(zhǎng)傾向的患者服用阿司咪唑有可能導(dǎo)致Q－T間期延長(zhǎng)和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q－T綜合征或同服可能延長(zhǎng)Q－T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那?。┘暗脱洶Y的患者應(yīng)盡量避免服用本品。

　　『禁忌癥』

　　1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

　　2.妊娠婦女禁用。

　　3.由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴(yán)重肝功能障礙者禁用。

　　4.存在Q－T間期延長(zhǎng)和低鉀血癥患者禁用。

　　5.禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、特非那丁。

　　6.禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），Mibefradil（一種新型的鈣拮抗劑），治療劑量的奎寧合用。

　　7.禁忌超劑量服用。

　　『兒童用藥』

　　尚未明確。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o(wú)影響、無(wú)致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時(shí)，對(duì)家兔胚胎無(wú)毒性，但對(duì)大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗(yàn)中，阿司咪唑不增加胚胎異常。

　　2.在對(duì)哺乳期的狗進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出，但其濃度很低。

　　3.阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫(yī)生指導(dǎo)下權(quán)衡利弊使用。

　　『老年患者用藥』

　　老年患者用藥同成人。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　　1.心血管系統(tǒng)：根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，超量服用本品可發(fā)生Q－T間期延長(zhǎng)或室性心律失常，包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。

　　2.偶見(jiàn)體重增加，過(guò)敏反應(yīng)（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個(gè)別驚厥、良性感覺(jué)異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢(mèng)、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報(bào)道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。

　　過(guò)量處理：

　　超常大劑量服用阿司咪唑后，有可能出現(xiàn)心律失常，一些嚴(yán)重的危及生命的心律失常，如Q－T間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其它室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕見(jiàn)病例表明，尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20－30mg/日的患者（推薦劑量的2－3倍）。

　　在個(gè)別病例中，嚴(yán)重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導(dǎo)或與之相關(guān)。因此，服用阿司咪唑的患者如發(fā)生暈厥，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床檢查，包括心電圖檢查。

　　過(guò)量中毒時(shí)，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進(jìn)行密切的心電圖監(jiān)護(hù)。若出現(xiàn)Q－T間期延長(zhǎng)應(yīng)繼續(xù)監(jiān)護(hù)，直至Q－T間期恢復(fù)正常?？梢圆捎眠m當(dāng)?shù)目?a href="http://348239.com/jibing/xinlvshichang/" target="_blank" title="心律失常" class="hotLink">心律失常的治療，但應(yīng)避免使用可延長(zhǎng)Q－T間期的抗心律失常藥物。

　　對(duì)腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會(huì)增加阿司咪唑的清除。

　　相互作用：

　　1.此藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無(wú)增效作用。

　　2.紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致死亡。

　　儲(chǔ)藏：

　　遮光，密閉保存

　　劑型規(guī)格：

　　（1）3mg（2）5mg（3）10mg