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藥理:
藥效學(xué)
本品主要直接激動α腎上腺素受體而起作用,亦可間接地促使去甲腎上腺素自其儲存囊泡釋放,對心臟的β1受體也有激動作用。由于血管收縮,收縮壓和舒張壓均升高,通過迷走神經(jīng)反射使心率相應(yīng)地減慢,對心排血量影響不大。
藥動學(xué)
肌內(nèi)注射約10分鐘起效,皮下注射5~20分鐘,作用持續(xù)約1小時;靜脈注射1~2分鐘起效,作用持續(xù)20分鐘。主要在肝內(nèi)代謝,代謝物大多數(shù)經(jīng)膽汁和尿液排出,尿液酸化可增加以原形自腎排泄。
適應(yīng)癥:
①防治椎管內(nèi)阻滯麻醉時發(fā)生的急性低血壓;②用作因出血、藥物過敏、手術(shù)并發(fā)癥及腦外傷或腦腫瘤合并休克而發(fā)生的低血壓的輔助性對癥治療;③也可用于治療心源性休克或敗血癥所致的低血壓。
用法用量:
1.成人常用量①肌內(nèi)或皮下注射2—10mg(以間羥胺計,以下同),由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn),在重復(fù)用藥前對初量效應(yīng)至少要觀察10分鐘;②靜脈注射,初量用0.5~5mg,繼而靜滴,用于重癥休克;③靜脈滴注,將間羥胺15—100mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液500ml內(nèi),調(diào)節(jié)滴速以維持理想的血壓。
成人極量一次100mg 每分鐘0.3~0.4mg
2.小兒常用量①肌內(nèi)或皮下注射,按體重0.1mg/kg,用于嚴重休克;②靜脈滴注按體重0.4mg/kg或按體表面積12mg/平方米,用氯化鈉注射液稀釋至每25ml中含間羥胺1mg的溶液,滴速以維持理想的血壓為度。配制后應(yīng)于24小時內(nèi)用完,滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液有配伍禁忌的藥物。
[制劑與規(guī)格]重酒石酸間羥胺注射液(1)1ml:10mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺19mg)(2)5ml:50mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺95mg)
肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小時一次。靜滴,以15-100mg加入0.9%氯化納注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴。局部鼻充血可用0.25-0.5%等滲沖液(pH=6)每小時滴入2-3滴,一天不超過4次,7天為一療程。
禁用慎用:
甲亢,高血壓,充血性心力衰竭及糖尿病慎用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
給藥說明:
?、俦酒凡荒艽嫜a充血容量,血容量不足時應(yīng)先行糾正,然后應(yīng)用本品;②給藥途徑以靜注為宜,靜脈注射的部位以選用較粗大的靜脈為宜,四肢小靜脈應(yīng)避免使用,尤其是周圍血管病、糖尿病或高凝狀態(tài)的病人;③臨用前應(yīng)先以氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋;④靜注或靜滴應(yīng)避免外溢,一旦發(fā)生可用5—10mg酚妥拉明稀釋于10—15ml氯化鈉注射液作局部浸潤注射;⑤肌注或皮下注射的部位也應(yīng)慎重選擇,血液循環(huán)不佳的部位應(yīng)避開;⑥長期使用可產(chǎn)生蓄積作用,以致停藥后血壓仍偏高;⑦停藥須逐漸減量,驟然停用,低血壓可再度出現(xiàn)。
不良反應(yīng):
?、?a href="http://348239.com/jibing/xinlvshichang/" target="_blank" title="心律失常" class="hotLink">心律失常,發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異;②升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓;③逾量的表現(xiàn)為抽搐、嚴重高血壓、嚴重心律失常,此時應(yīng)立即停藥觀察,血壓過高者可用5—10mg酚妥拉明靜脈注射,必要時可重復(fù);④靜注時藥液外溢,可引起局部血管嚴重收縮,導(dǎo)致組織壞死腐爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫;⑤長期使用驟然停藥時可能發(fā)生低血壓。
劑量過大時心律失常,肺水腫,持續(xù)性血壓過高伴頭痛。連用可引起快速耐受性。皮下注射易致組織壞死。2例陣發(fā)性室上性心動過速患者,靜脈輸入此藥,發(fā)生急性高血壓及肺水腫。
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