理化特性：

　　本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。

　　藥理特性：

　　塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對(duì)人尚不十分清楚。近年來證明本品對(duì)人垂體促卵泡激素含量有影響。

　　『藥代動(dòng)力學(xué)』

　　本品不易從消化道吸收。注射后廣泛分布在各組織內(nèi)，1～4小時(shí)后血漿濃度下降90%，24～48小時(shí)大部分藥物通過腎臟排出。血漿蛋白結(jié)合率為10%，主要和白蛋白、脂蛋白結(jié)合，對(duì)白蛋白親和力最大。半衰期（T_1/2）約3小時(shí)。尚無資料明藥物能否通過胎盤屏障。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

　　用法用量：

　　靜脈或肌內(nèi)注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg，如血象良好，在第一療程結(jié)束后1.5～2月后可重復(fù)療程。

　　胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。

　　膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入50～100mg（溶于50～100ml氯化鈉注射液中），每周1～2次，10次為一療程。

　　動(dòng)脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

　　瘤內(nèi)注射：開始按體重0.6～0.8mg/kg向瘤體內(nèi)直接注射，以后維持治療根據(jù)患者情況按體重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重復(fù)。

　　兒童用量：肌注或靜脈，根據(jù)體重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，連用5次后改為一周1次，約25～40mg為一療程。

　　注意事項(xiàng)：

　　1.妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形；

　　2.下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿系結(jié)石或痛風(fēng)病史；

　　3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制；

　　4.肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量；  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液或別嘌呤醇；

　　6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時(shí)接受放射治療。

　　『禁忌癥』

　　對(duì)本藥過敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　不推薦孕婦應(yīng)用此藥，因可能有致畸性。尚沒有對(duì)受乳嬰兒影響的報(bào)道。

　　不良反應(yīng)：

　　1.骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發(fā)生，停藥后大多數(shù)可恢復(fù)。有些病例在療程結(jié)束時(shí)開始下降，少數(shù)病例抑制時(shí)間較長(zhǎng)。亦可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應(yīng)。

　　2.少見過敏，個(gè)別有發(fā)熱及皮疹。有少量報(bào)告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經(jīng)及影響精子形成。

　　過量處理：

　　藥物過量后沒有解毒藥物。以往出現(xiàn)骨髓毒性后建議輸注全血或白細(xì)胞、血小板懸液。目前，白細(xì)胞下降可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

　　相互作用：

　　1.塞替派可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇；

　　2.與放療同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量；

　　3.與琥珀膽堿同時(shí)應(yīng)用可使呼吸暫停延長(zhǎng)，在接受塞替派治療的病人，應(yīng)用琥珀膽堿前必須測(cè)定血中假膽堿酯酶水平。

　　4.與尿激酶同時(shí)應(yīng)用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

　　儲(chǔ)藏：

　　遮光、密閉、在冷處保存。

　　劑型規(guī)格：

　　1ml∶10mg