藥理：

　　藥效學

　　葉酸主要在空腸近端吸收，十二指腸也有一定吸收作用。腸壁的吸收機理尚不清楚，主要為被動擴散過程。當腸道吸收的葉酸經(jīng)門靜脈進入肝臟，在肝內二氫葉酸還原酶作用下，轉變?yōu)榫哂谢钚缘乃臍淙~酸。四氫葉酸是體內轉移“一碳基團”的載體?！耙惶蓟鶊F”可以連接在四氫葉酸5位或10位碳原子上，特別是參與嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成與轉化。尿嘧啶核苷酸轉化為胸腺嘧啶核苷酸時所需的甲基來自攜有“一碳基團”的四氫葉酸所提供的甲烯基。因此葉酸缺乏時，“一碳基團”轉移發(fā)生障礙，胸腺嘧啶核苷酸合成發(fā)生困難，DNA合成也受影響，細胞分裂速度減慢，往往停留在Ｇ1期，而Ｓ期及Ｇ2期相對延長。這不僅影響造血細胞，引起巨幼細胞性貧血，也可累及體細胞，特別是消化道粘膜細胞。

　　藥動學

　　葉酸在胃腸道幾呼完全吸收（主要在十二指腸上部），大部分貯存在肝內，體內葉酸主要被分解為蝶呤和對氨基苯甲酰谷氨酸。由膽汁排至腸道中的葉酸可被再吸收，形成肝腸循環(huán)。

　　適應癥：

　　抗貧血藥，用于巨幼細胞性貧血。主要用于因葉酸缺乏所致的巨幼細胞性貧血。嬰幼兒、妊娠期、哺乳期婦女，長期使用避孕藥、止痛藥、抗驚厥藥、腎上腺皮質激素等，以及慢性溶血的反復發(fā)作，可以適當補充葉酸，以防葉酸缺乏癥。

　　用法用量：

　　口服成人一次5~10mg，一日15~30mg。

　　每一療程為14日，或用到紅細胞數(shù)量恢復正常為止；維持量一日2.5~10mg。小兒可酌情給予一日5~15mg.肌注：每次10~20mg。

　　[制劑與規(guī)格]葉酸片5mg；注射液：每支15mg（1ml）。

　　復方葉酸注射液：每支1ml，含葉酸5mg，維生素B1230μg.肌注，每日1~2ml。

　　給藥說明：

　?。?）葉酸口服可以迅速改善巨幼細胞性貧血，但不能阻止由維生素B12缺乏所致的神經(jīng)損害的進展，例如脊髓亞急性聯(lián)合變性。如果大劑量持續(xù)服用葉酸，可進一步降低血清維生素B12的含量，反可使神經(jīng)損害向不可逆轉方面發(fā)展。因此，在明確排除維生素B12缺乏所致惡性貧血前，不宜貿然使用葉酸治療。如因診斷不明而需用葉酸作為診斷性治療時，其每日用量以不超過0.4mg為妥。

　?。?）遇有口服葉酸片劑出現(xiàn)惡心或（和）嘔吐較劇，或處于手術前后禁食期，或胃切除后伴有吸收不良等情況，可選用葉酸鈉或亞葉酸鈣甲酰四氫葉酸鈣作肌注。

　?。?）營養(yǎng)性巨幼紅細胞貧血常合并缺鐵，應同時補鐵，并補充蛋白質及其他B族維生素。

　　不良反應：

　　在腎功能正常患者，本品很少發(fā)生中毒反應，偶見過敏反應。有些患者長期服用葉酸后可出現(xiàn)厭食、惡心、腹脹等胃腸道癥狀。大量服用葉酸時，可引起黃色尿。

　　過敏反應搔癢支氣管收縮（痙攣）動物實驗可誘發(fā)癲癇。長期服用可出現(xiàn)厭食、惡心、腹脹等。在靜脈注射時可出現(xiàn)一過性休克癥狀。

　　相互作用：

　?。?）與維生素C同服，后者可能抑制葉酸在胃腸中的吸收。

　?。?）葉酸與苯妥英鈉同用，可降低后者的抗癲癇作用。

　　（3）甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親和力，阻止葉酸轉化為四氫葉酸，中止葉酸的治療作用。反之在甲氨蝶呤治療腫瘤、白血病時，如使用大劑量葉酸，也會影響甲氨蝶呤的療效。

　　大劑量的葉酸可對抗苯巴比妥、苯妥英和撲癇酮的抗癲癇作用，并使敏感兒童的發(fā)作次數(shù)增多。