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阿昔洛韋顆粒使用方法

2008-06-23 10:21 來源:
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  藥理作用:

  阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取,然后磷酸化為三磷酸鹽,通過兩種方式抑制病毒復(fù)制:干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷。

  『藥代動力學(xué)』

  口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品的蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2)約為2.5小時。肌酐清除率為50~80ml/min和15~50ml/min時,半衰期(t1/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的半衰期(t1/2)長達(dá)19.5小時,血透時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。口服給藥約14%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%.呼出氣中含微量藥物。血透6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。

  適應(yīng)癥:

  1.單純皰疹病毒感染:用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例;對反復(fù)發(fā)作病例本品用作預(yù)防。

  2.帶狀皰疹:用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。

  3.用于免疫缺陷者水痘的治療。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  注意事項:

  1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。

  2.以下情況需考慮用藥利弊:脫水或已有腎功能不全者,本品劑量應(yīng)減少。

  3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。

  4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少一年應(yīng)檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。

  5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。

  6.口服可同時進(jìn)食,對吸收無明顯影響。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育有影響及有致突變作用,因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月??诜o藥時應(yīng)給予患者充足的水,防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。

  7.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。

  『兒童用藥』

  1.兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。

  2.兩歲以下小兒劑量尚未確立。

  『妊娠及哺乳期婦女用藥』

  1.生育與孕婦:人體每日口服400mg和1000mg連續(xù)6個月未見睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤。

  2.乳母:藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,但未發(fā)現(xiàn)乳兒異常。

  『老年患者用藥』

  老年人由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

  不良反應(yīng):

  1.口服給藥少見皮膚瘙癢,長程給藥偶見月經(jīng)紊亂。

  2.長期口服本品可引起關(guān)節(jié)疼痛、腹瀉、頭痛、惡心、嘔吐、暈眩(較短程用藥為多)。長期用藥可出現(xiàn)痤瘡和失眠,短程用藥可出現(xiàn)食欲減退,但都較少見。以上癥狀持續(xù)存在或明顯時,應(yīng)引起注意。

  過量處理:

  逾量處理:本品無特殊解毒藥。主要采用對癥治療和支持療法:給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管;血透有助于排泄血中的藥物,對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。

  相互作用:

  與齊多夫定合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

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