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普萘洛爾為非選擇性β受體拮抗劑，對β1和β2受體具有相同的親和力，缺乏內(nèi)在擬交感活性。可通過多種機(jī)制降低血壓：

（1）減少心排出量：普萘洛爾阻斷心臟β1受體，抑制心肌收縮性并減慢心率，使心排出量減少，血壓降低。給藥后抑制心臟作用出現(xiàn)迅速，而降壓作用出現(xiàn)較慢。

（2）抑制腎素分泌：腎交感神經(jīng)通過β1受體促使近球細(xì)胞分泌并釋放腎素，普萘洛爾能抑制之，從而降低血壓。

（3）降低外周交感神經(jīng)活性：普萘洛爾也能阻斷某些支配血管的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜的β2受體，抑制其正反饋?zhàn)饔枚鴾p少去甲腎上腺素的釋放。

（4）中樞降壓作用：已知下丘腦、延髓等部位有β受體，中樞給予微量普萘洛爾能降低血壓，同量靜脈注射卻無效，提示中樞作用可能是可透過血-腦屏障的β受體阻斷藥降壓作用的另一機(jī)制。

（5）改變壓力感受器的敏感性，促進(jìn)前列環(huán)素(PGI)的合成。

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