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中藥成分在前制過程中可能發(fā)生變化,近年來已漸引起重視,并進(jìn)行了初步探索。湯劑多為復(fù)方應(yīng)用,了解群藥共煎過程中可能發(fā)生的變化,對于探索湯劑及其他中藥制劑組方的意義、評價制劑工藝、穩(wěn)定制劑質(zhì)量、發(fā)揮預(yù)期療效及新制劑的開發(fā)與綜合利用等,都具有科學(xué)價值和實踐意義。
1.溶解與再吸附湯劑群藥共煎,常有難溶性成分的可溶解易溶性成分被藥渣再吸附的現(xiàn)象。藥材成分在熱水中的溶解度及溶出度由共存的高分子多種成分系統(tǒng)及其他成分的可溶性,煎液的PH值等因素決定的。例如藥液中含有酸性成分,可使生物堿類弱堿性成分的溶解度增大。蒼術(shù)中的菊糖能增加蘆丁溶解度2.5倍,并能增加萜糖類成分的溶解。糊化淀粉能與蘆丁、麻黃堿及酚類物質(zhì)結(jié)合成復(fù)合體,能使蘆丁溶解度增加3.8倍,槲皮素增加6.5倍。實驗表明,葛根中麻黃堿含量亦高于其他含有麻黃堿方劑1倍左右。方劑中配伍楷物亦能影響某些藥物的溶解度,如石膏在大青龍湯中的鈣離子含量最高,木防己中含量最低,這些現(xiàn)象是各種成分的相互作用引起的稱為“共熔現(xiàn)象”。另一方面,由于煎液的酸堿度值過低或溶出成分間的相互作用。也可導(dǎo)致某些可溶性成分難溶解及藥渣吸附損失的現(xiàn)象。有些成分具有熱溶冷析的性質(zhì),在煎制過程中應(yīng)注意保溫,避免沉淀流失。
2.揮發(fā)含揮發(fā)油或其他揮發(fā)性成分的藥物,在煎煮過程中,常致?lián)]發(fā)逸失。實驗表明含揮發(fā)油的藥材,加水冷浸1小時以上,在煎制30分鐘的湯劑中含量最多,煎煮時間短揮發(fā)油不能充分煎出,時間長,則致?lián)]發(fā)逸失,半夏厚樸湯中揮發(fā)油的含量有有原藥材的3.5%,湯劑藥渣中的含量有49.8%說明有相當(dāng)部分的揮發(fā)逸失。柴胡桂枝湯中的桂皮醛的煎出量通常在原藥材含量的5%以下,采用回流煎煮的含量則多達(dá)54%,說明回流煎煮可以減少揮發(fā)性成分的損失醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜`集整理。
3.分解制劑生產(chǎn)過程中,由于選用的工藝的方法或操作條件不當(dāng),可以導(dǎo)致某些成分的分解。
三黃湯心湯用冷浸法制備,其中番瀉葉甙浸出率比煎煮法約高20%左右,小檗堿的浸出率比煎煮法約高10%左右,說前煎煮過程的分解損失。湯劑進(jìn)一步行濃縮或干燥時分解更多。如三黃瀉心湯制成干浸膏時,用常壓濃縮、干燥或減壓濃縮、干燥,浸膏中的瀉甙、小檗堿、黃岑甙等含量約可降低23%~94%,而用受熱很少的逆滲透法濃縮法與噴霧干燥制品,則含量僅降低約1%~6%.
4.藥材成分間的相互作用復(fù)方群藥共煎時,某些成分在煎煮過程中可以生化不反應(yīng)或其他作用,產(chǎn)生不利或有利于臨床需要的影響。因而在煎制過程中要盡量避免不利影響。如某些成分相互作用,產(chǎn)生沉淀,則被藥渣吸附或濾過丟失,影響療效。在組方配伍時,要盡量避免這種現(xiàn)象發(fā)生。某些成分發(fā)生化學(xué)反應(yīng),產(chǎn)生新的化合物,使療效增加,在組方配伍及制備過程中就要促進(jìn)這種作用的發(fā)生。
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