膠囊劑的特征具體包括哪幾點(diǎn)?
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①可掩蓋藥物不適的苦味及臭味,使其整潔、美觀、容易吞服。
②藥物的生物利用度高。膠囊劑與片劑、丸劑不同,制備時(shí)可不加粘合劑和壓力,所以在胃腸道中崩解快,一般服后3~10min即可崩解釋放藥物,呈效較丸、片劑快,吸收好。如消炎痛膠囊劑與片劑分別一次口服100mtg,6例服膠囊劑者,平均在1.5h血中濃度達(dá)到高峰,為6g/ml;另6例服片劑者,平均在2.5h血中濃度才達(dá)到高峰,且只有3.5μg/m1.
③提高藥物穩(wěn)定性。如對(duì)光敏感的藥物,遇濕熱不穩(wěn)定的藥物,可裝入不透光膠囊中,防護(hù)藥物不受濕氣和空氣中氧、光線的作用,從而提高其穩(wěn)定性。
④能彌補(bǔ)其他固體劑型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片劑的藥物,可制成膠囊劑,如將牡荊油制成膠丸劑(軟膠囊劑)。又如服用劑量小,難溶于水,消化道內(nèi)不易吸收的藥物,可使其溶于適當(dāng)?shù)挠椭校僦瞥赡z囊劑,不僅增加了消化道的吸收,提高了療效,并且穩(wěn)定性較好。
⑤可定時(shí)定位釋放藥物。如將藥物先制成顆粒,然后用不同釋放速度的包衣材料進(jìn)行包衣,按所需比例混合均勻,裝入空膠囊中即可達(dá)到延效的目的。若需在腸道中顯效者,可制成腸溶性膠囊。也可制成直腸用膠囊供直腸給藥。
但是,必需注意,凡藥物的水溶液或稀乙醇溶液,均不宜填充于膠囊中,因易使膠囊溶化,易溶性藥物和刺激性較強(qiáng)的藥物,均不宜制成膠囊劑,因膠囊劑在胃中溶化時(shí),由于局部濃度過(guò)高而刺激胃粘膜。風(fēng)化藥物可使膠囊軟化,潮解藥物可使膠囊過(guò)分干燥而變脆,都不宜作膠囊劑。
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