NMDA受體拮抗劑的作用機(jī)制主要涉及對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體的功能進(jìn)行抑制。NMDA受體是一種重要的谷氨酸受體，它在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中扮演著關(guān)鍵角色，參與學(xué)習(xí)、記憶形成以及神經(jīng)可塑性等過(guò)程。當(dāng)NMDA受體被激活時(shí)，可以導(dǎo)致鈣離子流入細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)而觸發(fā)一系列生化反應(yīng)。

NMDA受體拮抗劑可以通過(guò)不同的方式來(lái)阻止這種受體的正常功能：
1. 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗：這類藥物能夠與NMDA受體上的特定結(jié)合位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合，從而阻斷了谷氨酸或其共激動(dòng)劑（如甘氨酸）的作用。例如，美金剛胺就是這樣一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。
2. 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗：非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不直接與NMDA受體的激活位點(diǎn)結(jié)合，而是通過(guò)其他方式干擾受體的功能。它們可能作用于通道內(nèi)部的位置，如鎂離子敏感位點(diǎn)或其它調(diào)節(jié)區(qū)域，阻止鈣離子和其他陽(yáng)離子流入細(xì)胞內(nèi)。氯胺酮就是一個(gè)典型的例子。
3. 別構(gòu)調(diào)節(jié)：還有一些藥物能與NMDA受體上的別構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，改變受體的構(gòu)象，從而影響其對(duì)配體的響應(yīng)性。

這些拮抗劑在臨床上可用于治療多種疾病，包括抑郁癥、精神分裂癥和慢性疼痛等。然而，由于它們可能會(huì)影響大腦中重要的生理過(guò)程，使用時(shí)需要謹(jǐn)慎，并且要嚴(yán)格遵循醫(yī)囑。