
關于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點“2023《藥二》重要考點:破壞DNA的抗生素”,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,醫(yī)學教育網小編為大家整理出如下內容:
一、機制
細胞周期“特異”性藥物(前4類里唯一)
——抑制處于增殖期的腫瘤細胞。
通過抑制拓撲異構酶而發(fā)揮細胞毒作用,造成不可逆的DNA鏈破壞,阻止DNA復制,導致腫瘤細胞凋亡。
二、作用特點
拓撲異構酶Ⅰ抑制劑——喜樹堿、羥喜樹堿、伊立替康、拓撲替康;
拓撲異構酶Ⅱ抑制劑——依托泊苷、替尼泊苷。
1.喜樹堿——消化道腫瘤(如胃癌、結直腸癌)、肝癌、膀胱癌和白血病。不足——毒性比較大——尿頻、尿痛、血尿。
2.羥喜樹堿——毒性降低,但依然不溶于水,微溶于或難溶于有機溶劑,給臨床應用帶來困難——肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病。
3.伊立替康、拓撲替康
——引入親水基團——水溶性,方便應用。
拓撲替康——小細胞肺癌。晚期轉移性卵巢癌經一線化療失敗者。
4.依托泊苷、替尼泊苷——
①依托泊苷——小細胞肺癌化療——首選藥;化療指數較高,對單核細胞白血病有效,完全緩解率高。
②替尼泊苷——活性大于依托泊苷。脂溶性高,可以透過血-腦屏障——腦瘤首選藥。
三、典型不良反應
1.常見——嘔吐、食欲減退;脫發(fā);骨髓抑制;尿急、尿痛、血尿、蛋白尿。
2.(伊立替康)禁用于膽紅素>1.5倍的患者。
3.伊立替康與神經-肌肉阻滯劑之間存在相互作用。伊立替康具有抗膽堿酯酶活性,可延長琥珀膽堿、米庫氯銨的神經-肌肉阻滯作用。
4.依托泊苷——含苯甲醇——禁用于兒童肌內注射。
含有苯甲醇的藥物(已經學過的)
1.多烯磷脂酰膽堿
2.胺碘酮
3.依托泊苷
4.生長激素
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