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伯氨喹的作用機制及臨床用藥

1.作用機制：伯氨喹的抗瘧機制可能與干擾DNA的合成有關，該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。

2.臨床用藥

（1）作用特點：伯氨喹可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強，對紅內期蟲體的作用很弱，因此不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作，臨床作為控制復發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥。

（2）典型不良反應和禁忌

1.伯氨喹毒性反應較其他抗瘧藥為高，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心等反應。

2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發(fā)生急性溶血性貧血，發(fā)生急性溶血時立即停藥。也可發(fā)生高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀。使用乙胺嘧啶大劑量連續(xù)服用如25mg/d連續(xù)1個月以上可出現(xiàn)葉酸缺乏的癥狀。

（3）特殊人群用藥

伯氨喹、乙胺嘧啶孕婦禁用，伯氨喹哺乳期婦女慎用，乙胺嘧啶哺乳期婦女禁用。

經(jīng)典練習題舉例

1.伯氨喹引起特異質者發(fā)生溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥，是因為

A．腎近曲小管細胞合成紅細胞生成素減少

B．紅細胞內缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶

C．葉酸缺乏

D．胃黏膜萎縮至內因子缺乏，影響維生素B12吸收

E．“金雞納”反應

【答案】B

【解析】葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發(fā)生急性溶血型貧血，發(fā)生急性溶血時立即停藥。也可發(fā)生高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀。

2.伯氨喹可殺滅組織期的蟲株，尤其作用顯著的是

A.間日瘧

B.三日瘧

C.惡性瘧

D.卵形瘧

E.配子體

【答案】A

【解析】伯氨喹可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著。

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