
主要降膽固醇的藥物的藥理作用與作用機(jī)制--藥二知識(shí)點(diǎn)
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調(diào)節(jié)血脂藥類別 | 作用機(jī)制 | 藥理作用 |
羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類藥物) | 通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶HMC-CoA還原酶,從而使肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少,進(jìn)而負(fù)反饋調(diào)節(jié)使肝細(xì)胞表面LDL受體數(shù)量和活性增加,致使血漿LDL降低最強(qiáng),繼而使血清膽固醇清除增加、水平降低 | 膽固醇水平和三酰甘油水平降低 |
膽固醇吸收抑制劑(依折麥布) | 選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,有效減少腸道內(nèi)膽固醇吸收,降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲(chǔ)量 | 使膽固醇水平降低,適合不能耐受他汀類藥物的高膽固醇血癥 |
抗氧化劑(普羅布考) | 其降脂作用是通過(guò)降低膽固醇合成與促進(jìn)膽固醇分解,還使血高密度脂蛋白膽固醇減低。對(duì)血三酰甘油的影響小。本品有顯著的抗氧化作用,能抑制泡沫細(xì)胞的形成,延緩動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成,消退已形成的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊 | 降低膽固醇水平 |
膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂(考來(lái)烯胺) | 阻滯膽汁酸的重吸收,導(dǎo)致膽汁酸在肝內(nèi)合成的增加,消耗合成膽汁酸的底物膽固醇,使肝內(nèi)膽固醇減少,進(jìn)而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白 | 降低膽固醇濃度,對(duì)血清三酰甘油濃度無(wú)影響或使之輕度升高 |
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