關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn)：藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：

1.共價(jià)鍵鍵合：不可逆，如烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素藥、拉唑類(lèi)抗?jié)兯幍取Ｆ渲型榛瘎╊?lèi)抗腫瘤藥（美法侖、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺等）與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成共價(jià)鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。結(jié)合力較強(qiáng)（但非最強(qiáng)）。

2.非共價(jià)鍵鍵合：可逆。

（1）離子鍵，又稱(chēng)鹽鍵，正離子與負(fù)離子通過(guò)靜電吸引力而產(chǎn)生的電性作用，形成離子鍵。離子鍵的結(jié)合力較強(qiáng)，鍵能最強(qiáng)。

如擬膽堿藥物氯貝膽堿（季銨結(jié)構(gòu)）。

（2）氫鍵：最常見(jiàn)、最基本的化學(xué)鍵合形式。藥物分子中具有孤對(duì)電子的O、N、S、F、Cl等原子與作用靶標(biāo)的H形成的弱化學(xué)鍵。鍵能比較弱。

如磺酰胺類(lèi)利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合。

如水楊酸甲酯可形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療；而對(duì)羥基苯甲酸甲酯無(wú)法形成分子內(nèi)氫鍵，可抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。

（3）離子-偶極和偶極-偶極相互作用：常見(jiàn)于羰基類(lèi)化合物，如酰胺、酯、酰鹵、酮等。

如鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中羰基偶極，與氨基氮原子的孤對(duì)電子形成離子-偶極作用，從而產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象，與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

（4）電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物：實(shí)質(zhì)是分子間偶極－偶極相互作用。

如抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲(chóng)的DNA堿基對(duì)之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。插電。

（5）疏水性相互作用：含烷基、苯基等非極性基團(tuán)藥物分子。烷基、苯基，疏水基團(tuán)。

（6）范德華力：鍵能最弱，但非常普遍。隨分子間的距離縮短而加強(qiáng)。

（7）金屬離子絡(luò)合物：鉑類(lèi)抗腫瘤藥順鉑、卡鉑、奧沙利鉑。

金屬絡(luò)合物還可用作金屬中毒時(shí)的解毒劑，如二巰基丙醇可作為銻、砷、汞的螯合解毒劑。

藥物與受體往往是以多種鍵合方式結(jié)合，如局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用。

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